人参皂苷

人参皂苷Rh2、Rg3谁的抗癌作用更强?这篇论文给出了答案(上)

人参皂苷已经广泛用于癌症辅助治疗,常用的人参皂苷有:Rh2、Rg3、Rk2、Rh3、Rg5、Rk1、aPPD等,其中大家最熟悉的就是人参皂苷Rh2和Rg3。很多人都想知道,这两种人参皂苷谁的抗癌作用更强呢?近期发表的一篇论文给出了答案。

先来看看人参皂苷Rh2和Rg3分别具有什么抗癌作用。

人参皂苷Rh2的抗癌作用

1、人参皂苷Rh2抑制癌细胞生长

在肿瘤发病中,细胞周期失控是关键所在。正常细胞周期的发展是从G1期到S期再到G2期到M期的顺序进行,是依靠人体细胞周期的蛋白激酶复合物的特异性来进行信号传递。在G1期进入了S期,产生了G1/S 的阻滞点,发生G1阻滞的细胞就通过修复损伤细胞或进入凋亡。而G1/S阻滞点如果由于其他原因失去了免疫调控功能,本身携带的损伤细胞就不能阻碍,造成肿瘤细胞失控、快速扩散,形成肿瘤,这是肿瘤细胞生长转移的关键。

通过体外细胞试验,对细胞系和对致癌物质更敏感的变异系细胞进行人参皂苷Rh2同时培育中发现,由于通过抑制DNA复制的关键激酶CDK2抑制DNA复制,人参皂苷Rh2有益于细胞抑制的增殖。还发现CDK2活性在B16 细胞的G1期受到抑制,但不抑制S期细胞中Meth-A细胞的 CDK2活性。因此,推测人参皂苷Rh2对G1期具有特异性抑制作用。

研究还表明,当人参皂苷Rh2的剂量高于10 μg时,可降低CDC25A的水平。CDC25A的磷酸酶活性可以使CDK2的抑制去磷酸化并阻断细胞周期。 其他研究也发现,人参皂苷Rh2抑制细胞增殖可能是因P27蛋白增多,其作用就是控制G1期CDK周期蛋白复合体活性,从而引发G1期停滞。

2、人参皂苷Rh2诱导癌细胞凋亡分化

细胞凋亡对人体发育和代谢至关重要,受到人体严格调控,它的缺少是癌症发生的重要原因。人参皂苷Rh2抗肿瘤的功效之一,就是诱导癌细胞凋亡。通过实验发现,人参皂苷Rh2诱导凋亡与蛋白激酶C 有着密不可分的关系。 肿瘤抑制因子Rb蛋白通过与E2F结合抵抗细胞周期的发展,通过下调低磷酸化的Rb蛋白使E2F转录因子失活。

同时,在SMMC7721细胞的研究中,发现人参皂苷Rh2可通过诱导人端粒酶逆转录酶,诱导细胞分化,阻滞G1/S期,促进癌症,有效降低端粒酶活性和转录,加速癌细胞凋亡。 科研人员通过细胞形态、结构、循环和功能发现,人参皂苷Rh2能抑制癌细胞的扩散,使α-甲胎蛋白、肝脏特异性 γ-谷氨酰转肽酶、耐热碱性磷酸酶的分泌和表达水平明显下降,并且使分泌白蛋白和碱性磷酸酶活性显著增加。

3、人参皂苷Rh2增强免疫活性

人参皂苷Rh2可以增加卵巢癌裸鼠体内脾脏的自然损伤细胞活性,使NKC能够有效地发挥其对癌细胞的杀伤作用,促进干扰素(IFN)的NKC分泌和白细胞2(IL-2)增强抗肿瘤作用。IFN可快速成熟NKC前体细胞,加速NKC与癌细胞结合的速度,缩短杀死癌细胞的周期,白细胞介素2诱导IFN和LAK的产生以杀死癌细胞。T淋巴细胞 和B淋巴细胞中Rh 2浓度显着增加,不仅促进了溶血素的形成,更增强了巨噬细胞吞噬功能。


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