是什么?

稀有人参皂苷是什么?

什么是稀有人参皂苷

上世纪60年代,科学家从五加科植物(西洋参、人参、三七等)中提取出来一种具有抗癌功效的活性成分,科学家命名为人参皂苷。随着研究的深入,科学家发现人参皂苷经过代谢转化后的形成的活性成分,抗癌效果更好,生物活性更强,于是命名为稀有人参皂苷。

稀有人参皂苷有哪些种类?

稀有人参皂苷成分

目前科学家发现的人参皂苷已经有60多种。人参皂苷包括原型人参皂苷和稀有人参皂苷,原型人参皂苷包括Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg1、Rg2、Rf等,稀有人参皂苷包括Rg3、Rh1、C-K、Rh2、Rg5、Rk1、Rh3、Rk2、 Rh4、Rk3、aPPT、aPPD等。【详细了解】

人参皂苷和稀有人参皂苷有什么区别?

人参皂苷

直接从五加科植物(人参、西洋参、三七等)中提取出来的人参皂苷叫做原型人参皂苷,但是原型人参皂苷抗癌活性低,而且很难被人体吸收利用。科学家将原型人参皂苷经过酶的催化代谢,转化成稀有人参皂苷,稀有人参皂苷的抗癌活性就高很多,而且更容易被人体吸收。

原型人参皂苷主要有:Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1等。稀有人参皂苷则包括:Rh2、Rg3、aPPD、Rk2、Rh3、aPPT、Rk1、Rg5、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4等。

由于原型人参皂苷在人体内很难被转化成稀有人参皂苷,所以科学家开始研究在人体外将原型人参皂苷转化成稀有人参皂苷。在实验室里,通过用催化酶代谢原型人参皂苷,科学家得到了多种稀有人参皂苷,并将它们一一分离出来,鉴定其化学结构。如今在抗癌领域真正发挥作用的,都是稀有人参皂苷。

目前科学家研究的重点就是稀有人参皂苷,在抗癌领域广泛使用的也是稀有人参皂苷。

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有什么作用?

稀有人参皂苷有哪些功效?

科学家分析了近20年来对于人参皂苷作用的大量研究,发现人参皂苷的作用非常全面。

直接抑制肿瘤细胞:

  • 抑制癌细胞生长和增殖
  • 诱导癌细胞凋亡
  • 抑制癌细胞侵袭和转移
  • 抑制肿瘤新生血管形成

辅助癌症治疗:

  • 减轻放化疗、靶向治疗的毒副作用
  • 抑制肿瘤细胞对抗癌药的耐药性
  • 增强放化疗、靶向治疗的疗效
  • 促进术后恢复、降低癌症转移复发
  • 增强免疫力

其他功效:

  • 抗炎作用
  • 调节血压,保护心脑血管
  • 调节血糖
  • 抗氧化,保护神经
  • 抗衰老

适用人群

癌症病人

  • 放化疗的病人,减轻副作用
  • 靶向治疗、免疫治疗的病人,抑制肿瘤耐药
  • 手术后的病人,促进恢复,预防转移复发
  • 癌症晚期在家保守治疗的患者
  • 癌症治疗后在家康复、预防复发的患者
  • 检查发现异常,未确诊,需要继续观察的人群
  • 还未确定治疗方案的病人

防癌重点人群

  • 长期吸烟、吸二手烟的人群
  • 经常大量饮酒的人群
  • 生活在空气污染严重地区的人群
  • 有癌症家族史的人群
  • 经常接触放射线、甲醛等致癌物的人群
  • 检查发现癌前病变的人群
  • 其他患癌风险高的人群

亚健康人群

  • 免疫力差的人
  • 经常感觉疲惫乏力的人
  • 食欲差的人
  • 睡眠质量差的人
  • 精神状态差的人
  • 血压较高的人
  • 血糖较高的人

创新突破

第二代稀有人参皂苷诞生

2000年,国内研发的第一款以Rg3为主要成分的稀有人参皂苷产品面市,开始了稀有人参皂苷在抗癌上的应用。

2006年,国内研发的以人参皂苷Rh2为主要成分的稀有人参皂苷产品上市,Rh2也加入了抗癌大军。

从2006年到2016年这10年间,人参皂苷 Rh2和Rg3成为国内抗癌领域应用最为广泛的稀有人参皂苷,绝大多数稀有人参皂苷抗癌产品都含有人参皂苷Rh2或Rg3。

经过科学家持之以恒的辛勤研究,终于,2016年,也就是人参皂苷Rh2进入抗癌领域10年后,以人参皂苷Rk2、Rh3、aPPD、aPPT等为代表的第二代稀有人参皂苷正式面市!这其中,一批加拿大华裔科学家做出了重要贡献,正是他们首次将第二代稀有人参皂苷研发成产品。

稀有人参皂苷发展历程

加拿大科学家通过实验测定了部分稀有人参皂苷的活性,并进行比较,其结果如下:

Rh1 < Rg3 < Rg5≈Rk1< Rh2≈aPPT < Rh3≈Rk2 < aPPD <△(20-21)PPT≈△(20-22)PPT <△(20-21)PPD≈△(20-22)PPD

稀有人参皂苷抗癌活性大小趋势图
稀有人参皂苷抗癌活性大小趋势图


多种稀有人参皂苷抑制恶变细胞增殖活性实验检测结果

来源:上海药明康德CRO测试/备注:数值越小表明效用越高)
半数抑制浓度IC50(μM/ML)

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细胞系 细胞种类  Rg3   Rh2  Rg5 Rg5/Rk1  Rk2 Rk2/Rh3  aPPD  aPPT
A549 肺癌 >200 69.2 65.4 60.6 34.7 21.5 28.3 43.8
HCT-8 结直肠腺癌 >200 68.7 44 40 17.4 29.2 38.5 66.5
Hep3B 肝癌 >200 73.6 57.4 55.8 22.3 29.1 36.6 63.2
HepG2 肝癌 >200 75.2 97.8 69.6 47.3 50.6 37.5 71.2
HL-60 急性早幼粒细胞白血病 >200 64.8 92.3 90.4 46.1 39.3 32.8 57.3
HUVEC 人脐静脉内皮细胞 99.4 31.2 24.8 29 20.3 20.5 11.8 51
KG-1 急性骨髓性白血病 >200 153.6 142.3 >200 80.2 65.1 68.3 114.3
PANC-1 胰腺癌 >200 66.8 85.2 57.2 30.8 32.5 41.2 58.6
PC-3 前列腺癌 >200 93.9 80.4 100.2 46.1 47.7 43.2 81.9
Caco-2  结肠直肠癌 >150 132.4 92.2 73.5 46.2 49.8 71.3 105.8
A375 黑色素瘤 >150 60.4 93.9 56 50.1 30.5 46.3 75.7
Jurkat T细胞白血病 >150 63.8 104.2 61.3 53.9 43.9 38.7 62.2
MDA-MB-231 乳腺癌 >150 58.7 73.1 54.6 34.4 33 34 61.1
K562 慢性髓细胞性白血病 >150 59.7 72.7 53.5 42.9 31.6 30.3 48.9
HT1080 纤维肉瘤 >150 53.5 27.5 23.9 25.7 14.5 23.7 5.5
MCF-7 乳腺癌 >150 75.6 75.8 60.4 51.6 46.5 30.8 53.9
LL/2 肺癌(小鼠) >150 65.3 61.1 45.3 42.8 30.2 44.9 65.3
SK-OV-3 卵巢癌 >150 75.8 80.6 63.9 49.6 41.4 39.9 73.1
Raji 伯基特氏淋巴瘤 >150 61.5 47.1 45.5 33.6 32 33 56.1
NCI-H460 肺癌(大细胞型) >150 60.5 90 60.4 33.2 29 37.4 55.9
OVCAR-3 卵巢癌 >150 58.6 77 53.9 36.4 33.8 37.8 57.4
SK-HEP-1 肝腺癌 >150 59.3 15.7 17.9 10.1 11.1 30 <1
MKN-45 胃癌 >150 63.6 65.7 52.7 26.7 40.2 49.2 63.8

第二代稀有人参皂苷优势

第二代高活性人参皂苷主要是以人参皂苷Rk2、aPPD、Rh3、aPPT为代表,与第一代人参皂苷相比,它们具有以下三方面的优势。

第二代稀有人参皂苷

1、抗癌活性更强

以肝癌细胞为例,人参皂苷Rk2的抗癌活性是Rh2的3倍以上。抗癌活性更高,是第二代人参皂苷显著强于第一代人参皂苷的地方。

2、分子量更小,穿透肿瘤病灶的能力更强

第二代稀有人参皂苷的分子量比Rh2和Rg3更小,这使得它们穿透到癌症病灶的能力更强。比如对于脑部肿瘤,人参皂苷Rk2、Rh3、aPPD、aPPT等穿透力更强,更容易进入癌细胞,也能够穿透血脑屏障,杀灭脑部的癌细胞。

3、脂溶性更强,更容易被人体吸收利用

Rk2、Rh3、aPPD、aPPT等第二代稀有人参皂苷的脂溶性更强,更易于溶解在血液的血脂中从而被吸收利用。

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参考资料

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