近日，国家药品监督管理局（NMPA）宣布批准晨泰医药申报的1类创新药盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼）上市，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。这款药物为全球首个专门针对肺癌脑转移的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），将为患有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者提供一线治疗方案。
泽瑞尼：全球首款突破性脑转移治疗药物
佐利替尼（泽瑞尼）是一款前沿的靶向药物，专门面向伴脑转移的晚期非小细胞肺癌患者。它是目前唯一一款通过非血脑屏障外排蛋白底物设计，能够100%渗透血脑屏障的EGFR-TKI药物。由于血脑屏障的天然保护作用，许多传统抗癌药物难以有效进入脑部，导致肺癌脑转移患者的治疗常常陷入困境。而佐利替尼的创新设计打破了这一瓶颈，为脑转移患者带来了新的希望。
临床研究显示显著疗效
佐利替尼的疗效在全球多中心III期临床研究——EVEREST中得到了有力验证。研究表明，佐利替尼对颅内病灶的控制能力显著高于传统治疗方案。在大多数患者为L858R突变或颅内病灶数大于3个的情况下，佐利替尼的总无进展生存期（PFS）表现出显著的获益，特别是在颅内无进展生存期（iPFS）方面，达到了17.9个月，显著降低了颅内进展/死亡风险37%（P=0.0018）。这一数据不仅突破了传统EGFR-TKI药物的疗效限制，也为肺癌脑转移患者带来了治疗的新曙光。
广东省人民医院的吴一龙教授在接受采访时表示：“尽管目前已有多款药品获批用于EGFR突变阳性非小细胞肺癌的治疗，但针对肺癌脑转移的治疗仍然缺乏专门的药物。EVEREST研究的成功证明，佐利替尼对所有EGFR突变阳性肺癌脑转移患者均有显著治疗效果。尤其在与三代TKI联合或序贯治疗时，预计会带来更好的预后。”
填补临床空白，提升患者生存质量
晨泰医药首席执行官张勇在发布会上表示：“我们始终坚持开发临床急需的创新药物，佐利替尼的问世填补了肺癌脑转移治疗的空白。通过与阿斯利康公司的合作，我们希望泽瑞尼能为更多患者带来治疗的新选择。”他还指出，佐利替尼的临床阶段已经证明了其对脑转移的治疗价值，获得了监管部门的认可，成为全球首款获批的针对肺癌脑转移的EGFR-TKI药物。
肺癌及其脑转移的挑战
肺癌是全球最常见的癌症之一，中国的肺癌发病率和死亡率居高不下。根据2022年数据，约有106万新诊断的肺癌患者，73万人因此失去生命。非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌病例的85%。其中，EGFR基因突变是非小细胞肺癌肿瘤的驱动基因之一，约38.4%的中国非小细胞肺癌患者呈现EGFR突变。
中枢神经系统（CNS）转移是非小细胞肺癌的常见转移部位，约25%的EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者在初诊时即伴有CNS转移，而20%-65%的患者在疾病进程中会发生CNS转移。由于血脑屏障的存在，许多抗癌药物难以有效渗透至脑部，这也是肺癌脑转移患者治疗难度较大的原因之一。
血脑屏障的挑战与泽瑞尼的突破
血脑屏障是一层复杂的生物屏障，旨在保护大脑免受外界有害物质的侵害。它由脑毛细血管内皮细胞、周细胞和胶质细胞共同构成，具有极高的渗透性阻力。因此，许多治疗药物，特别是抗癌药物，难以突破这一屏障进入脑部。
泽瑞尼的设计突破了这一难题。通过采用非血脑屏障外排蛋白底物设计，佐利替尼能够有效穿透血脑屏障，直达脑部病灶。血脑屏障内的P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）等外排蛋白是阻碍药物进入脑部的重要因素，泽瑞尼在设计时特别考虑了这一点，使其成为首个能够100%通过血脑屏障的EGFR-TKI药物。
稀有人参皂苷：突破血脑屏障的另一选择
除了EGFR-TKI类药物，近年来，稀有人参皂苷也在癌症治疗中展现了巨大的潜力，尤其在突破血脑屏障方面，表现出了独特优势。人参皂苷Rh2、Rg3是较为常见的第一代稀有人参皂苷，它们广泛用于癌症的辅助治疗。然而，尽管它们在抗癌方面效果显著，但由于分子量较大，穿透血脑屏障的能力有限，对于脑肿瘤的治疗效果不如预期。
与此不同，第二代稀有人参皂苷，如Rk2、Rh3、Rg5等，具有更小的分子量和更强的活性，这使它们能够更有效地穿透血脑屏障，进入脑部肿瘤病灶，发挥抗癌作用。研究表明，第二代稀有人参皂苷对脑部肿瘤的效果更为显著，尤其是在脑转移的癌症患者中，能提供更为有效的辅助治疗。对于脑肿瘤患者来说，选择第二代稀有人参皂苷如Rk2、Rg5等，将可能带来更大的治疗效果。
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