人参皂苷

科学研究发现,这些人参皂苷抗癌活性都比Rh2和Rg3强

人参皂苷是科学家从五加科植物(如西洋参、人参、高丽参等)中提取出的一种四环三萜类皂苷。从上世纪60年代开始,由于科学家发现人参皂苷具有抗癌活性,人参皂苷成为抗癌天然药物研究的一个热门领域。

科学研究发现,这些人参皂苷抗癌活性都比Rh2和Rg3强

从人参皂苷到稀有人参皂苷

在研究的过程中,科学家发现人参皂苷经过转化后的次级代谢衍生物,具有更强的生物活性。于是科学家将这种次级代谢衍生物命名为“稀有人参皂苷”,而将直接从五加科植物中提取出来的人参皂苷成为“原型人参皂苷”。

由于稀有人参皂苷具有更强的抗癌活性,对于人参皂苷的研究重点逐渐聚焦在稀有人参皂苷上面。经过半个多世纪的研究,科学家目前已经发现了60多种稀有人参皂苷,包括Rk2、Rg3、Rh2、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4、aPPT、aPPD等。这些稀有人参皂苷所具备的抗癌作用各不相同。

哪一种稀有人参皂苷抗癌活性更强

由于国内对稀有人参皂苷的开发应用主要以Rh2和Rg3为主,所以这两者在国内的知名度更高。那么这些稀有人参皂苷的抗癌活性谁更强呢?

科学家通过体外细胞实验,研究不同种类的稀有人参皂苷抑制肿瘤细胞增殖的能力,从而分析稀有人参皂苷抗癌活性的强弱。

实验中测定的指标是半数抑制浓度(IC50),即抑制50%的肿瘤细胞增殖所需要的稀有人参皂苷的浓度,浓度越小,表明抗癌活性越强。实验结果如下表。

细胞系 细胞种类  Rg3  (对照药)  Rh2  Rg5 Rg5/Rk1  Rk2 Rk2/Rh3  aPPD  aPPT
A549 肺恶变(上皮细胞;非小细胞型) >200 69.2 65.4 60.6 34.7 21.5 28.3 43.8
HCT-8 结直肠腺恶变 >200 68.7 44.0 40.0 17.4 29.2 38.5 66.5
Hep3B 肝恶变 >200 73.6 57.4 55.8 22.3 29.1 36.6 63.2
HepG2 肝恶变 >200 75.2 97.8 69.6 47.3 50.6 37.5 71.2
HL-60 造血系统恶变(急性早幼粒细胞白血病) >200 64.8 92.3 90.4 46.1 39.3 32.8 57.3
HUVEC 人脐静脉内皮细胞 99.4 31.2 24.8 29.0 20.3 20.5 11.8 51.0
KG-1 造血系统癌(急性骨髓性白血病) >200 153.6 142.3 >200 80.2 65.1 68.3 114.3
PANC-1 胰腺恶变 >200 66.8 85.2 57.2 30.8 32.5 41.2 58.6
PC-3 前列腺恶变 >200 93.9 80.4 100.2 46.1 47.7 43.2 81.9
Caco-2  结肠直肠恶变 >150 132.4 92.2 73.5 46.2 49.8 71.3 105.8
A375 黑色素瘤 >150 60.4 93.9 56.0 50.1 30.5 46.3 75.7
Jurkat 造血系统恶变(T细胞白血病) >150 63.8 104.2 61.3 53.9 43.9 38.7 62.2
MDA-MB-231 乳腺恶变 >150 58.7 73.1 54.6 34.4 33.0 34.0 61.1
K562 造血系统恶变(慢性髓细胞性白血病) >150 59.7 72.7 53.5 42.9 31.6 30.3 48.9
HT1080 纤维肉瘤 >150 53.5 27.5 23.9 25.7 14.5 23.7 5.5
MCF-7 乳腺恶变 >150 75.6 75.8 60.4 51.6 46.5 30.8 53.9
LL/2 肺恶变(小鼠) >150 65.3 61.1 45.3 42.8 30.2 44.9 65.3
SK-OV-3 卵巢恶变 >150 75.8 80.6 63.9 49.6 41.4 39.9 73.1
Raji 造血系统恶变(伯基特氏淋巴瘤) >150 61.5 47.1 45.5 33.6 32.0 33.0 56.1
NCI-H460 肺恶变(上皮细胞;大细胞型) >150 60.5 90.0 60.4 33.2 29.0 37.4 55.9
OVCAR-3 卵巢恶变 >150 58.6 77.0 53.9 36.4 33.8 37.8 57.4
SK-HEP-1 肝腺恶变 >150 59.3 15.7 17.9 10.1 11.1 30.0 <1
MKN-45 胃恶变 >150 63.6 65.7 52.7 26.7 40.2 49.2 63.8

数据来源:上海药明康德CRO测试

从实验结果可以看出:

目前在国内应用比较广的稀有人参皂苷Rh2和Rg3,其抗癌活性并没有优势,尤其是Rg3,对实验中所有的23种肿瘤细胞,抗癌活性都是最差的。

稀有人参皂苷Rk2、Rk2和Rh3混合体、appD、aPPT、Rg5和Rk1混合体,在大部分肿瘤细胞中的抗癌活性都比稀有人参皂苷Rh2更强,尤其是稀有人参皂苷Rk2、Rk2和Rh3混合体以及appD,对实验中所有的肿瘤细胞,抗癌活性都远远强于Rh2。

当然,这些数据是在体外细胞实验中取得的,具体到相关的抗癌产品,由于还受别的因素影响,不能完全等同于实验结果,但是这个实验结果在指导产品开发上具有很大的意义。

 

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