奥希替尼（泰瑞莎）详细说明书（适应症、用法用量、副作用等）

甲磺酸奥希替尼片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：甲磺酸奥希替尼片

商品名称：泰瑞沙®/TAGRISSO®

英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets

【药品成份】

本品活性成份为甲磺酸奥希替尼

化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-甲基-lH吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐

分子式: C28H33N7O2 . CH4O3S

分子量: 595.71

【药品性状】

本品为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。

甲磺酸奥希替尼片 40 mg ：一面印有“AZ”和“40”字样，另一面空白。

甲磺酸奥希替尼片80 mg： 一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。

【适应症】

本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

注：2019年8月奥希替尼获得国家药监局批准，用于EGFR基因突变阳性晚期非小细胞肺癌的一线治疗。

【规格】

(1)40 mg； (2) 80 mg (按C28H33N7O2计)

【用法用量】

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

在使用本品治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用本品治疗(详见【注意事项】)。

服用剂量：

本品的推荐剂量为每日80 mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。

本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整：

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40 mg，每日1次。

给药方法：

本品为口服使用。本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于 50 mL 不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

 

需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水 15 mL，后续残余物冲洗时用水 15 mL。这 30 mL 液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后 30 分钟内服用。

【特殊人群】

肝功能损害

轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5 x ULN；或总胆红素达1至1.5 x ULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 (见【药代动力学】)。

肾功能损害

轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经 Cockcroft 和 Gault  方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15 mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品 (见【药代动力学】)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

男女性避孕：

育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。此类患者在完成本品治疗后的下列时间内仍应使用有效的避孕措施：女性至少2月，男性至少4个月。合并服用本品后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。

妊娠：

目前还没有妊娠女性使用本品的数据，或数据非常有限。动物研究提示本品具

有生殖毒性(致胚胎死亡、胚胎生长迟缓、新生胎仔死亡，见【药理毒理】)。根据作用机制及临床前数据，妊娠女性使用本品时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用本品治疗，否则妊娠期间不得使用本品。

哺乳：

目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外，目前也没有

充分的信息表明本品或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而，受乳的胎仔体内检出了本品及其代谢产物，而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响(见【药理毒理】)。因此无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。因此，采用本品治疗期间应停止哺乳。

生育能力：

目前尚没有有关本品对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示，本品对雌性和雄性的生殖器官有影响，而且会损害生育能力( 见【药理毒理】)。

【儿童用药】

年龄小于 18 周岁的儿童或青少年患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。目前还没有这方面的数据。

【老年用药】

临床试验中，411 例患者中 187 例(45%)为 65 岁或 65 岁以上，54 例患者(13%)

为 75 岁和 75 岁以上。基于年龄，未观察到有效性存在总体差异。探索性分析显

示，与小于 65 岁的患者相比，在 65 岁和 65 岁以上患者中 3 级和 4 级不良反应的发生率较高(32% vs 25%)，因不良反应剂量调整更频繁(23% vs 17%)。

【副作用和不良反应】

1、奥希替尼常见的副作用和不良反应有：

胃肠道疾病：腹泻、恶心、食欲差、便秘、口腔炎；

皮肤病：皮疹、皮肤干燥、指(趾)甲毒性、瘙痒；

眼病、咳嗽、疲劳、背痛、头痛、感染性肺炎、静脉血栓栓塞。

2、奥希替尼在临床试验种最常见 (>20%)的副作用和不良反应为：

腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。

3、导致奥希替尼剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图 QTc 间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。

【包装】

双铝泡罩包装，每盒 30 片(3 板)。双铝泡罩包装，每盒 10 片(1 板)。

【有效期】

36 个月。

【执行标准】

进口药品注册标准JX20160397。

【批准文号】

【生产企业】

企业名称: AstraZeneca AB

生产地址: Gärtunavägen, SE -151 85 Södertä lje, 瑞典

中国联络处地址: 江苏省无锡市新区黄山路 2 号邮政编码：214028

质量投诉电话：400 828 1755, 800 828 1755

产品信息免费咨询电话：400 820 8116, 800 820 8116

传真：021-38723255

网址：www.astrazeneca.com.cn

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