人参皂苷

华裔科学家余佩华攻克人参皂苷制备难题,实现工业化生产造福全球

人参皂苷是科学家在五加科植物(西洋参、人参、高丽参、三七等)中发现的一种四环三萜类化合物。从上世纪60年代开始,科学家发现人参皂苷具活性,从此人参皂苷成为天然药物研究的一个热门领域。

随着研究的深入,科学家发现人参皂苷经过转化后的次级代谢衍生物具有更强的活性,于是将这类次级代谢衍生物命名为——稀有人参皂苷。经过大量研究,科学家陆续发现稀有人参皂苷的功效。至今,科学家已经确定了30多种稀有人参皂苷,包括Rk2、Rh3、Rh2、Rg3、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1、Rh4、aPPT、aPPD等。

技术难题阻碍科研成果转化为产品

虽然科学研究已经明确稀有人参皂苷具有抗癌功效,但是稀有人参皂苷从科研出成果转化为抗癌产品的过程却非常艰难。因为这其中存在着技术难题。

难题一:如何工业化大批量制备稀有人参皂苷

稀有人参皂苷无法直接从原材料中大量提取。稀有人参皂苷在西洋参、人参中几乎不存在,在红参(西洋参、人参经过蒸晒后的熟制品)中含量也非常低,从100千克红参中大约只能提取到1~10克的稀有人参皂苷。

没有先进的转化技术,就无法实现稀有人参皂苷的工业化大规模制备。

难题二:如何有效吸收利用

稀有人参皂苷不溶于水,也难溶于油,传统制剂分散技术无法实现稀有人参皂苷被人体有效吸收,必须研发出新型制剂技术才能解决这个问题。

正是这两个技术难题,让稀有人参皂苷的应用进展非常缓慢。

华裔科学家潜心攻关难题

面对这两项技术难题,许多制药公司投入大量精力研究以期攻克,其中包括华裔科学家余佩华博士所属的加拿大皇家以诺植物药公司。

余佩华(Joshua Yu博士

加拿大籍华裔科学家,祖籍福建省,先后获得中国科学院福建物质结构研究所硕士学位、德国著名学府哥廷根大学自然哲学(化学)博士学位,后在加拿大著名高校不列颠哥伦比亚大学化学系从事博士后研究。曾参加国内外高校及科研机构的若干重大科研项目的研究工作,在国内外著名期刊、杂志和学术会议上发表论文及专利30多篇。

华裔科学家余佩华攻克人参皂苷制备难题,实现工业化生产造福全球

余佩华博士担任加拿大皇家以诺植物药公司首席科学家,其科研团队包括多名中外科学家。该公司位于加拿大温哥华,靠近北美优质西洋参产地,这也为余佩华博士对稀有人参皂苷的研究和开发打下了良好的基础。

16年科研攻关,4项核心技术,突破难题

经过十六年科研攻关,加拿大皇家以诺植物药公司独创4项核心技术,终于攻克稀有人参皂苷组分的原料炮制、提取、转化制备及复配制剂等技术难题。这4项核心技术是:

1、原料炮制技术

运用独有植物细胞汽爆工艺,成功炮制出新型西洋红参,富含多种原型人参皂苷及稀有人参皂苷。

2、皂苷提取技术

最新分子结构定向改性组合技术,提取原型皂苷成分及稀有人参皂苷成分。

3、转化制备技术

高选择性定向脱糖降解和脱水转化人参皂苷专有技术,将原型人参皂苷成分成功转化为稀有人参皂苷成分。

4、复配制剂技术

独有纳米固体分散微包技术,将多种稀有人参皂苷成分复配水溶性制剂,各成分协同作用,增强功效。

华裔科学家余佩华攻克人参皂苷制备难题,实现工业化生产造福全球

“瑞得生”系列产品造福全球

新技术极大地促进了稀有人参皂苷的抗癌应用,多种稀有人参皂苷从实验室走向产品。加拿大皇家以诺植物药公司在温哥华建立了GMP标准工业化批量生产基地,很快推出了“Redsenol(瑞得生)系列多组分稀有人参皂苷产品。

2015年,加拿大皇家以诺植物药公司首款产品——“瑞得生“稀有人参皂苷胶囊上市。该产品含有16种稀有人参皂苷,各组分协同作用,共同发挥功效。“瑞得生“胶囊在加拿大、美国上市,同步进入中国,为众多人群带来帮助。

2017年,加拿大皇家以诺植物药公司再接再厉,推出第二款多组分稀有人参皂苷产品——“瑞得生“DAG稀有人参皂苷口服颗粒(滴丸)。该产品精选8组分高活性稀有人参皂苷,高度浓缩复配制剂,并且剂型升级为滴丸,舌下含服加快吸收。瑞得生滴丸通过各大电商平台目前在全球销售,预计将会给更多的患者带来福音。

由于技术的限制,国内稀有人参皂苷产品很长时间停留在单组份、低活性阶段,随着加拿大皇家以诺植物药公司新技术和新产品的诞生,国内稀有人参皂苷的应用将冲破桎梏,进入多组分、高活性时代。

 


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