人参皂苷

人参皂苷你只知道Rh2和Rg3?快看看人参皂苷活性排名

五加科植物是个宝

人参皂苷是科学家从五加科植物(西洋参、人参、高丽参、三七等)中提取出的一种四环三萜类皂苷。从上世纪60年代开始,科学家发现人参皂苷具有抗癌活性,很快人参皂苷就成为天然药物研究的一个热门领域。

人参皂苷你只知道Rh2和Rg3?快看看人参皂苷抗癌活性排名

升级版的人参皂苷

西洋参或人参经过高温蒸、太阳晒之后,变成了红参。科学家在红参里面发现了人参皂苷经过代谢转化后的成分——稀有人参皂苷。稀有人参皂苷是人参皂苷的升级版,抗癌活性比人参皂苷更强。

于是不断寻找活性更高的稀有人参皂苷,以及如何大批量制备稀有人参皂苷,成为科学家的研究重点。

经过半个多世纪的研究,如今科学家已经发现了30多种稀有人参皂苷,包括稀有人参皂苷Rk2、Rh2、Rg3、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4、aPPT、aPPD等都具有抗癌活性。

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哪种稀有人参皂苷抗癌活性强?

由于发现比较早,且提取相对容易,目前国内市场上应用比较广泛的稀有人参皂苷是Rh2和Rg3。但是在国际上,稀有人参皂苷Rk2、Rh3、aPPT、aPPD 、Rg5、Rk1等都已经开始应用。那这些稀有人参皂苷抗癌活性谁强谁弱呢?

科学家通过体外细胞实验测定了多种稀有人参皂苷的抗癌活性,并进行比较,其结果如下:

Rh1 < Rg3 < Rg5Rk1< Rh2aPPT < Rh3Rk2 < aPPD

从测定结果可以看出,稀有人参皂苷aPPD、Rk2、Rh3和aPPT抗癌活性是最强的。而目前在国内应用比较广的稀有人参皂苷Rh2和Rg3,抗癌活性相比其他稀有人参皂苷并不占优势。

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稀有人参皂苷aPPD对白血病抑制作用较强

科学家还研究了稀有人参皂苷对不同种类的肿瘤细胞抑制作用的强弱。

实验中测定的指标是半数抑制浓度(IC50),即抑制50%的恶变细胞增殖所需要的稀有人参皂苷的浓度,所需要的浓度越小,表明抗癌活性越强。

实验结果发现,稀有人参皂苷aPPD对白血病抑制作用较强。

细胞系 细胞种类

半数抑制浓度IC50 (µM)

Rg3  (对照药) Rh2 Rg5 Rg5/Rk1 Rk2 Rk2/Rh3 aPPD aPPT
HL-60 造血系统恶变(急性早幼粒细胞白血病) >200 64.8 92.3 90.4 46.1 39.3 32.8 57.3
KG-1 造血系统癌(急性骨髓性白血病) >200 153.6 142.3 >200 80.2 65.1 68.3 114.3
 Jurkat 造血系统恶变(T细胞白血病) >150 63.8 104.2 61.3 53.9 43.9 38.7 62.2
K562 造血系统恶变(慢性髓细胞性白血病) >150 59.7 72.7 53.5 42.9 31.6 30.3 48.9

数据来源:上海药明康德CRO测试

从实验结果可以看出,稀有人参皂苷aPPD对急性早幼粒细胞白血病、T细胞白血病、慢性髓细胞性白血病这三种白血病的恶变细胞抑制作用最强,对于急性骨髓性白血病的恶变细胞,aPPD的抑制作用仅次于Rk2、Rh3混合体,排第二。

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稀有人参皂苷Rk2对消化道肿瘤抑制作用较强

同样的实验,科学家发现稀有人参皂苷Rk2对消化道肿瘤具有更强的敏感性。

细胞系 细胞种类

半数抑制浓度IC50 (µM)

Rg3  (对照药) Rh2 Rg5 Rg5/Rk1 Rk2 Rk2/Rh3 aPPD aPPT
HCT-8 结直肠腺恶变 >200 68.7 44.0 40.0 17.4 29.2 38.5 66.5
Caco-2  结肠直肠恶变 >150 132.4 92.2 73.5 46.2 49.8 71.3 105.8
Hep3B 肝恶变 >200 73.6 57.4 55.8 22.3 29.1 36.6 63.2
MKN-45 胃恶变 >150 63.6 65.7 52.7 26.7 40.2 49.2 63.8
PANC-1 胰腺恶变 >200 66.8 85.2 57.2 30.8 32.5 41.2 58.6

数据来源:上海药明康德CRO测试

从实验结果可以看出,稀有人参皂苷Rk2对结直肠癌细胞、肝癌细胞、胃癌细胞和胰腺癌细胞等消化道肿瘤的抑制作用是最强的。

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Rk2/Rh3混合体对肺癌抑制作用最强

在这个实验中,科学家还发现稀有人参皂苷Rk2/Rh3混合体对肺癌细胞表现出了更强的抑制作用。

细胞系 细胞种类 半数抑制浓度IC50 (µM)
Rg3  (对照药) Rh2 Rg5 Rg5/Rk1 Rk2 Rk2/Rh3 aPPD aPPT
A549 肺恶变(上皮细胞;非小细胞型) >200 69.2 65.4 60.6 34.7 21.5 28.3 43.8
LL/2 肺恶变(小鼠) >150 65.3 61.1 45.3 42.8 30.2 44.9 65.3
NCI-H460 肺恶变(上皮细胞;大细胞型) >150 60.5 90.0 60.4 33.2 29.0 37.4 55.9

数据来源:上海药明康德CRO测试

对于三种肺癌细胞,抑制作用最强的都是稀有人参皂苷Rk2/Rh3混合体(注:稀有人参皂苷Rk2和Rh3是一对同分异构体)。而Rh2和Rg3表现不佳,Rh2弱于实验中大部分稀有人参皂苷,而Rg3则是最弱的。

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