人参皂苷

科学研究表明,人参皂苷aPPT抗恶变活性强于Rh2和Rg3

人参皂苷是科学家从五加科植物(如西洋参、人参、高丽参等)中提取出的一种四环三萜类皂苷。从上世纪60年代开始,由于科学家发现人参皂苷具有抗恶变活性,人参皂苷成为天然抗恶变药物研究的一个热门领域。

从人参皂苷到稀有人参皂苷

在研究的过程中,科学家发现人参皂苷经过转化后的次级代谢衍生物,具有更强的生物活性。于是科学家将这种次级代谢衍生物命名为“稀有人参皂苷”,而将直接从五加科植物中提取出来的人参皂苷成为“原型人参皂苷”。

由于稀有人参皂苷具有更强的抗恶变活性,对于人参皂苷的研究重点逐渐聚焦在稀有人参皂苷上面。经过半个多世纪的研究,科学家目前已经发现了60多种稀有人参皂苷,包括Rk2、Rg3、Rh2、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4、aPPT、aPPD等。这些稀有人参皂苷所具备的抗恶变作用各不相同。

科学研究表明,人参皂苷aPPT抗癌活性强于Rh2和Rg3

稀有人参皂苷aPPT抗恶变活性比Rh2和Rg3强

科学家通过实验测定了目前已经应用于抗恶变产品的多种稀有人参皂苷的抗癌活性,其结果如下:

Rh1 < Rg3 < Rg5Rk1< Rh2aPPT < Rh3Rk2 < aPPD <△(20-21)PPT△(20-22)PPT <△(20-21)PPD△(20-22)PPD

从测定结果可以看出,目前在国内应用比较广泛的稀有人参皂苷Rh2和Rg3,其抗恶变活性在稀有人参皂苷中并不占优势。稀有人参皂苷aPPT抗恶变活性略微强于Rh2,显著强于Rg3。

aPPT对纤维肉恶变和肝腺恶变抑制作用最强

科学家通过体外细胞实验,发现稀有人参皂苷对不同种类的细胞抗恶变活性不一样。

实验中测定的指标是半数抑制浓度(IC50),即抑制50%的恶变细胞增殖所需要的稀有人参皂苷的浓度,浓度越小,表明抗癌活性越强。实验结果如下表。(实验数据版权归加拿大皇家以诺植物药公司所有。)

细胞系 细胞种类  Rg3  (对照药)  Rh2  Rg5 Rg5/Rk1  Rk2 Rk2/Rh3  aPPD  aPPT
A549 肺恶变(上皮细胞;非小细胞型) >200 69.2 65.4 60.6 34.7 21.5 28.3 43.8
HCT-8 结直肠腺恶变 >200 68.7 44.0 40.0 17.4 29.2 38.5 66.5
Hep3B 肝恶变 >200 73.6 57.4 55.8 22.3 29.1 36.6 63.2
HepG2 肝恶变 >200 75.2 97.8 69.6 47.3 50.6 37.5 71.2
HL-60 造血系统恶变(急性早幼粒细胞白血病) >200 64.8 92.3 90.4 46.1 39.3 32.8 57.3
HUVEC 人脐静脉内皮细胞 99.4 31.2 24.8 29.0 20.3 20.5 11.8 51.0
KG-1 造血系统癌(急性骨髓性白血病) >200 153.6 142.3 >200 80.2 65.1 68.3 114.3
PANC-1 胰腺恶变 >200 66.8 85.2 57.2 30.8 32.5 41.2 58.6
PC-3 前列腺恶变 >200 93.9 80.4 100.2 46.1 47.7 43.2 81.9
Caco-2  结肠直肠恶变 >150 132.4 92.2 73.5 46.2 49.8 71.3 105.8
A375 黑色素瘤 >150 60.4 93.9 56.0 50.1 30.5 46.3 75.7
Jurkat 造血系统恶变(T细胞白血病) >150 63.8 104.2 61.3 53.9 43.9 38.7 62.2
MDA-MB-231 乳腺恶变 >150 58.7 73.1 54.6 34.4 33.0 34.0 61.1
K562 造血系统恶变(慢性髓细胞性白血病) >150 59.7 72.7 53.5 42.9 31.6 30.3 48.9
HT1080 纤维肉瘤 >150 53.5 27.5 23.9 25.7 14.5 23.7 5.5
MCF-7 乳腺恶变 >150 75.6 75.8 60.4 51.6 46.5 30.8 53.9
LL/2 肺恶变(小鼠) >150 65.3 61.1 45.3 42.8 30.2 44.9 65.3
SK-OV-3 卵巢恶变 >150 75.8 80.6 63.9 49.6 41.4 39.9 73.1
Raji 造血系统恶变(伯基特氏淋巴瘤) >150 61.5 47.1 45.5 33.6 32.0 33.0 56.1
NCI-H460 肺恶变(上皮细胞;大细胞型) >150 60.5 90.0 60.4 33.2 29.0 37.4 55.9
OVCAR-3 卵巢恶变 >150 58.6 77.0 53.9 36.4 33.8 37.8 57.4
SK-HEP-1 肝腺恶变 >150 59.3 15.7 17.9 10.1 11.1 30.0 <1
MKN-45 胃恶变 >150 63.6 65.7 52.7 26.7 40.2 49.2 63.8

数据来源:上海药明康德CRO测试

从实验结果可以看出:

稀有人参皂苷Rk2、Rk2和Rh3混合体以及appD对大部分的恶变细胞活性是最强的。而稀有人参皂苷aPPT则对纤维肉恶变和肝腺恶变的抑制作用最强。

纤维肉瘤在口腔颌面部肉恶变中较为多见,是来源于口腔面部纤维母细胞的恶变。颌骨内的纤维肉瘤多见于儿童及青年人;口腔软组织的纤维肉恶变多见于中壮年,其恶性程度取决于细胞分化情况及生长速度。

肝腺恶变是一种类似肝细胞组成的良性恶变,一般没有肝炎等肝病背景,部分病人与口服避孕药有关,好发于中年女性。大部分较小的肝腺恶变可无症状,肝腺瘤一旦破裂会引起腹膜炎的表现。

肝腺恶变虽然是良性的,但10%左右可以发展为肝癌,所以一旦明确诊断肝腺恶变,应该做手术切除,如果是全肝多发肝腺恶变,则要考虑肝移植。

科学研究表明,人参皂苷aPPT抗癌活性强于Rh2和Rg3

 

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