稀有人参皂苷aPPD的抗肿瘤作用研究

本研究着重于确定在新型口服剂量制剂中作为单一药物施用的人参皂苷元原人参二醇（aPPD）的药代动力学，生物分布和功效。为了获得这些数据并表征人参皂苷aPPD的稳定性，进行了适当的分析测定开发。测定aPPD的溶解度和稳定性，并将该化合物配制成口服管饲法。使用液相色谱 – 质谱/质谱法测定口服裸小鼠血液和组织中的aPPD水平。口服给予含有PC-3人前列腺癌异种移植肿瘤的裸鼠，测定人参皂苷aPPD的疗效。进行肿瘤组织免疫组化分析，建立凋亡指标和Ki-67（细胞增殖标志）状态作为增殖标志物。

人参皂苷aPPD在乙醇中的最大溶解度为68.4mg / ml。以70mg / kg的剂量施用的人参皂苷aPPD产生约40分钟的T max（达到最大浓度的时间）和3.9±1.4μg/ ml的C max（最大浓度）值，并且没有观察到毒性。人参皂苷 aPPD主要在胃和小肠中积累，也存在于大脑中。这种剂量导致PC-3肿瘤生长的显着延迟，凋亡指数的增加和Ki-67水平的降低。我们已经表明，人参皂苷aPPD是可以配制用于口服管饲的稳定化合物。药代动力学研究表明，口服后该化合物被吸收的能力。未来的研究将评估当与标准化学疗法组合施用时，aPPD的活性和药代动力学。

人参皂苷aPPD与多西他赛（一种化疗药物）联用，对于前列腺癌细胞（PC-3, DU145 and C4-2）产生明显协同增效作用。人参皂苷aPPD与多西他赛联用可将PC-3肿瘤缩小15%-17%。在实验中，联用人参皂苷Appd与多西他赛的动物细胞增值率比单独使用多西他赛的动物低很多。人参皂苷aPPD与多西他赛联用可在体外和体内细胞中产生活性和协同作用。在进一步评估毒性和药效学行为之前，本研究支持在临床环境中测试人参皂甙aPPD与多西紫杉醇的组合使用。

稀有人参皂苷aPPD的抗肿瘤作用：

• 人参皂苷aPPD对前列腺癌细胞抑制作用较强
• 人参皂苷aPPD对多种白血病抑制作用比Rh2和Rg3更强
• 科学家发现人参皂苷aPPD对喉癌具有显著的抗癌作用
• 人参皂苷aPPD、Rk2和Rh3对卵巢癌细胞抑制作用较强
• 人参皂苷aPPD通过多种途径抑制肿瘤生长，抗癌活性比Rh2更强
• 人参皂苷aPPD有望成为胰腺癌新型治疗药物
• 稀有人参皂苷aPPD具有显著的抗肺癌作用
• 人参皂苷aPPD具有抗乳腺癌作用，与他莫昔芬联合使用，抗癌效果更强

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