人参皂苷

通过生物转化获得稀有人参皂苷和苷元的研究

       各种人参皂苷在人参属植物中含量不同, 并且具有不同的药理功能。有些人参皂苷含量较高, 如Rb1 和 Rg1, 而另外一些人参皂苷含量甚微, 为稀有人参皂苷, 如 Rh1、Rh2、Rh3 和 Rg3 等。

许多药理研究表明, 稀有人参皂苷通常具有更好的药理活性。人参皂苷苷元的抗肿瘤活性最强, 随着糖基数目的增加, 人参皂苷抗肿瘤活性依次减弱, 即: 苷元 > 单糖苷 > 二糖苷 > 三糖苷 > 四糖苷。通过研究人参皂苷在体内的代谢规律, 也发现绝大多数人参皂苷在胃肠道中吸收较差, 脱去糖基的次级苷和苷元比皂苷具有更强的药理活性和更高的生物利用度。稀有人参皂苷和苷元在人参原植物、细胞培养物、不定根及毛状根中含量甚微, 以前主要通过物理法和化学法水解皂苷糖苷键获得, 但水解条件剧烈, 不易控制, 反应副产物多, 而且排放大量有机溶剂、酸和碱等污染物, 对环境造成很大危害。为了避免破坏生态环境, 且得到可持续利用的资源, 许多研究者通过生物转化途径改变人参皂苷的糖链结构, 以获得稀有人参皂苷和苷元。

生物转化就是利用有机体 (细胞、细胞器) 或酶作为催化剂实现化学转化的过程, 是生物体系 (包括细菌、真菌和植物组织等) 对外源性底物进行结构修饰的化学反应。其本质是利用生物本身所产生的酶对外源底物进行的催化反应。生物转化具有选择性强、反应条件温和、副产物少、后处理简单及对环境友好等优点。近年来, 以人参皂苷为原料进行生物转化的研究越来越多, 获得了许多有意义的成果。人参皂苷的生物转化主要是利用微生物或酶对人参二醇型皂苷的 C3 和 C20 位、三醇型皂苷的 C6 和 C20 位的糖基结构进行修饰, 使含量较高的人参皂苷的糖基经过水解作用, 定向转化为稀有皂苷和苷元。生物转化的方法主要有微生物转化法和酶转化法。

通过生物转化获得稀有人参皂苷和苷元的研究

微生物转化法成本低、副产物少、应用广泛。许多研究者模拟人参皂苷的体内代谢, 通过一些肠内菌群对人参皂苷进行转化, 发现人参皂苷发挥作用的真正有效成分是苷元, 这为开发新药奠定了基础。

酶转化相对于微生物转化而言, 酶转化法反应周期短, 污染小, 所得的产物纯度高, 可控性强,而且具有一定的专属性, 不同性质的酶作用于不同构型、不同组成的糖苷键, 从而可以定向形成目的产物。

随着基因工程技术的发展, 近年来一些研究者开始尝试将糖苷酶基因转入大肠杆菌, 通过高表达得到的重组酶对人参皂苷进行生物转化, 已取得了一些进展。

人参皂苷的生物转化虽已取得了较大的进展,但为了实现其产业化, 必须筛选到可以专一性转化的高产菌株及酶, 或通过基因工程得到具有高转化活性的重组酶, 再建立合适的工业生产条件, 这对于大规模生产人参皂苷类衍生物及其创新药物研究具有重大意义。


除非注明,否则均为瑞得生健康网原创文章,转载必须以链接形式标明本文链接

本文链接:https://redsenol.com/5234.html

点击图片详细了解 瑞得生
  订阅回复提醒  
提醒

为您推荐

Back to top button