人参皂苷生物合成的发展前景

人参皂苷是名贵药材人参和西洋参等人参属植物的主要有效成分, 具有较好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抑制细胞凋亡等药理活性。但人参皂苷在人参和西洋参中含量很低, 大大限制了其开发与应用, 利用生物技术手段合成人参皂苷并提高其含量已成为研究热点。近年来通过组织培养和生物转化进行人参皂苷生物合成的研究取得了一些进展。在人参皂苷生物合成途径解析及其反应机制研究方面, 目前已从人参属植物中克隆到 20 多个与人参皂苷生物合成相关的基因并进行了功能验证, 为通过合成生物学技术生产人参皂苷提供了基本的元器件。

人参皂苷是名贵药材人参和西洋参等人参属植物的主要有效成分。现代药理学研究表明, 人参皂苷具有较好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抑制细胞凋亡等药理活性。人参皂苷属于三萜类, 是由苷元和糖相连而成的糖苷类化合物。根据苷元不同, 人参皂苷可分为 3 种类型: 一类是齐墩果烷型五环三萜类皂苷 Ro, 其 皂苷元为齐墩果酸; 另两类是人参二醇型皂苷 (如 Rb1、 Rb2、Rc、Rd、F2、Rg3、Rh2 等) 和人参三醇型皂苷 (如 Re、Rg1、Rg2、Rf、Rh1 等), 两者均属于达玛烷型四环三萜类皂苷, 它们在人参皂苷中占大多数, 是其中的主要活性成分。

迄今为止,已经分离并确定结构的人参皂苷约有 60 余种。多数皂苷单体具有显著的药理作用, 新药开发前景较好,如 Rg1、Rb1 具有抗衰老活性, Rg3、Rh2 具有抗肿瘤活性等。

人参皂苷在人参和西洋参中含量较低, 有限的天然资源难以满足日益增长的医药及研发需求, 而且长期依靠采集野生资源作为药源, 必然导致天然资源的枯竭, 严重破坏生态平衡。而人工种植人参、西洋参需要 4～15 年的生长栽培周期, 又面临农药残留、重金属污染及品种退化等问题, 这些都是大规模推广种植的制约因素。为了摆脱药源匮乏的困境, 同时保护珍贵的天然资源, 近年来国内外学者通过组织培养、生物转化及合成生物学等途径对人参皂苷的生物合成进行了探索, 取得了一些成果, 并展望了人参皂苷生物合成的发展前景。

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