国内未上市的劳拉替尼 ，对比克唑替尼疗效佳，入脑更强！

ALK基因融合靶向药有哪些？

肺癌是我国癌症类型里最大的一个群体，每年新发肺癌的患者就要70多万甚至更多。肺癌靶向药是治疗肺癌的一个有效方法之一，针对不同靶点的靶向药物也有不同，如患者有EGFR突变，可以用第一代药物易瑞沙、特罗凯、凯美纳，第二代药物阿法替尼和第三代药物奥希替尼9291等。但如果是ALK基因融合，目前已经有5种针对ALK基因融合的靶向药获批上市，包括克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼、Brigatinib和劳拉替尼，分别被批准用于ALK+肺癌患者的一线或者二线治疗，效果都很好。

国内未上市的劳拉替尼

劳拉替尼，已经在美国上市，但目前国内并没有上市，FDA批准用于治疗ALK阳性的第一代或第二代药物耐药后的肺癌患者，临床剂量是100mg/天。

劳拉替尼，作为全新一代的ALK抑制剂，Lorlatinib的优势在于:患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，Lorlatinib还可能有效，可大大延长患者的生存期!

近日，劳拉替尼又传出好消息。柳叶刀杂志公布了一项劳拉替尼用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）ROS1阳性的多中心、单臂、Ⅰ-Ⅱ期临床试验结果公布，达到了主要终点。劳拉替尼体现出有效的抗肿瘤活性，颅内颅外效果均佳，可能成为下一线靶向药的重要治疗选择。

劳拉替尼在颅内及整体肿瘤ORR达到41%

ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者一般使用克唑替尼治疗，但多数患者最终会因为耐药性而复发，因为克唑替尼入脑效果差，通过血脑屏障低，导致耐药性的发生。但本次研究人员发现试验中劳拉替尼在颅内以及整体的肿瘤的ORR达到41%。

69位符合条件的研究对象在2年的时间内接受研究，其中21例（30%）初次接受靶向治疗，40例（58％）以前曾接受克唑替尼作为他们唯一的TKI，8例（12％）先前曾接受过不止一种的非克唑替尼ROS1 TKI治疗。受试者连续21天口服劳拉替尼100 mg，每天一次（第一期逐步增加剂量从10 mg增加到100 mg每天两次）。

结果发现，在69例ROS1阳性的NSCLC受试者中，共有28例达到客观缓解，整体有效率为41%。其中一名患有软脑膜疾病的受试者，达到了整体PR且颅内完全缓解的情况。

研究人员表示，劳拉替尼在本次研究中，一线使用有效率远高于克唑替尼，同时颅内控制率很好，非常有望成为ROS1的一线选择用药。

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