肺癌

全球首个MET肺癌靶向药tepotinib获批上市!易瑞沙、特罗凯等耐药后的救命药!

当全球新冠疫情日渐严重时,一个重磅抗癌药在日本获批上市,令人振奋。3月25日,默克公司生产的肺癌靶向药tepotinib经日本厚生劳动省批准获批上市,用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者

Tepotinib是全球首个获批上市的口服MET阳性肺癌靶向药,它对肺癌治疗的突破丝毫不逊于奥希替尼上市。

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Tepotinib治疗MET突变阳性肺癌

我们知道,肺癌靶向药是针对特定的驱动基因突变类型的,比如治疗EGFR基因突变阳性肺癌的靶向药有:易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、奥希替尼等;治疗ALK基因突变阳性肺癌的靶向药有:克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼、劳拉替尼等。

Tepotinib治疗的是MET突变阳性肺癌。MET突变是肺癌患者最常见的基因突变之一,主要有两类:

一是原发性MET基因突变,就是肺癌病人确诊后一做基因检测就发现MET突变。这种类型在非小细胞肺癌中只占到3%~4%,比例较低。

另一种是继发性的MET基因突变。主要存在于使用EGFR靶向药治疗出现后耐药的肺癌病人。

对于EGFR突变阳性肺癌,有一套非常成熟的“治疗公式”:使用一、二代EGFR靶向药物进行治疗,包括易瑞沙、特罗凯、凯美纳和阿法替尼,当一、二代药物耐药后,50%的患者会产生T790M继发突变,可以继续服用第三代EGFR靶向药物(奥希替尼)进行治疗,依然长期有效。

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但是还有另外50%的患者没有出现T790M继发突变,而是其他继发突变,其中约10%的患者就是产生MET继发突变。对于这些病人,以前是没有专门的靶向药治疗的。现在对于耐药后出现MET突变的病人,Tepotinib成了救命药!

Tepotinib治疗MET肺癌病人的疗效

总的来说,Tepotinib可以治疗MET突变阳性肺癌病人,主要是两类,一是原发性MET肺癌病人,另一类是使用易瑞沙、特罗凯、凯美纳和阿法替尼治疗后出现耐药的MET突变肺癌病人。

那么Tepotinib治疗MET突变阳性肺癌病人的疗效怎么样呢?

临床试验表明,Tepotinib治疗后,患者的客观缓解率(肿瘤缩小30% 以上)达到42.4%,中位应答持续时间为12.4个月。这对MET突变的患者来说是相当不错的疗效。

Tepotinib的安全性也比较好,副作用耐受性良好,最常见的副作用和不良反应为:

周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%),程度多为轻中度。

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tepotinib已在日本上市,而针对MET突变的靶向药物在中国也已有数项临床正在进行中,包括陆舜教授牵头进行的沃利替尼等国产药物。期待MET药物在中国早日上市,惠及更多癌症患者。


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