人参皂苷结直肠癌肝癌胃癌胰腺癌

人参皂苷不止Rh2和Rg3,Rk2对消化道肿瘤细胞抗癌活性更强

人参皂苷是科学家从五加科植物(如西洋参、人参、高丽参等)中提取出的一种抗癌活性物质,人参皂苷经过代谢转化后得到的次级代谢衍生物,具有更强的抗癌活性,科学家称之为“稀有人参皂苷”。

具有抗癌作用的稀有人参皂苷不止Rh2和Rg3

目前在国内人们熟知的稀有人参皂苷主要是Rh2和Rg3,但是不少人对此存在一个误区,以为具有抗癌作用的稀有人参皂苷只有这两种。其实在国外,稀有人参皂苷的抗癌应用早已超出了Rh2和Rg3这两种,Rk2、Rg5、Rk1、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4、aPPT、aPPD等这些稀有人参皂苷,都具有抗癌活性,而且已经应用于抗癌产品。

不同的稀有人参皂苷,抗癌活性不一样

科学家在研究中发现,不同的稀有人参皂苷,针对不同的癌细胞,抗癌活性是不一样的。比如有些稀有人参皂苷对肺癌细胞抑制作用更强,有些则对肝癌细胞更敏感。

科学家通过体外细胞实验,研究不同种类的稀有人参皂苷抑制肿瘤细胞增殖的能力,从而分析稀有人参皂苷抗癌活性的强弱。

实验中测定的指标是半数抑制浓度(IC50),即抑制50%的肿瘤细胞增殖所需要的稀有人参皂苷的浓度,浓度越小,表明抗癌活性越强。实验结果如下表。(实验数据版权归加拿大皇家以诺植物药公司所有。)

细胞系 细胞种类  Rg3  (对照药)  Rh2  Rg5 Rg5/Rk1  Rk2 Rk2/Rh3  aPPD  aPPT
A549 肺恶变(上皮细胞;非小细胞型) >200 69.2 65.4 60.6 34.7 21.5 28.3 43.8
HCT-8 结直肠腺恶变 >200 68.7 44.0 40.0 17.4 29.2 38.5 66.5
Hep3B 肝恶变 >200 73.6 57.4 55.8 22.3 29.1 36.6 63.2
HepG2 肝恶变 >200 75.2 97.8 69.6 47.3 50.6 37.5 71.2
HL-60 造血系统恶变(急性早幼粒细胞白血病) >200 64.8 92.3 90.4 46.1 39.3 32.8 57.3
HUVEC 人脐静脉内皮细胞 99.4 31.2 24.8 29.0 20.3 20.5 11.8 51.0
KG-1 造血系统癌(急性骨髓性白血病) >200 153.6 142.3 >200 80.2 65.1 68.3 114.3
PANC-1 胰腺恶变 >200 66.8 85.2 57.2 30.8 32.5 41.2 58.6
PC-3 前列腺恶变 >200 93.9 80.4 100.2 46.1 47.7 43.2 81.9
Caco-2  结肠直肠恶变 >150 132.4 92.2 73.5 46.2 49.8 71.3 105.8
A375 黑色素瘤 >150 60.4 93.9 56.0 50.1 30.5 46.3 75.7
Jurkat 造血系统恶变(T细胞白血病) >150 63.8 104.2 61.3 53.9 43.9 38.7 62.2
MDA-MB-231 乳腺恶变 >150 58.7 73.1 54.6 34.4 33.0 34.0 61.1
K562 造血系统恶变(慢性髓细胞性白血病) >150 59.7 72.7 53.5 42.9 31.6 30.3 48.9
HT1080 纤维肉瘤 >150 53.5 27.5 23.9 25.7 14.5 23.7 5.5
MCF-7 乳腺恶变 >150 75.6 75.8 60.4 51.6 46.5 30.8 53.9
LL/2 肺恶变(小鼠) >150 65.3 61.1 45.3 42.8 30.2 44.9 65.3
SK-OV-3 卵巢恶变 >150 75.8 80.6 63.9 49.6 41.4 39.9 73.1
Raji 造血系统恶变(伯基特氏淋巴瘤) >150 61.5 47.1 45.5 33.6 32.0 33.0 56.1
NCI-H460 肺恶变(上皮细胞;大细胞型) >150 60.5 90.0 60.4 33.2 29.0 37.4 55.9
OVCAR-3 卵巢恶变 >150 58.6 77.0 53.9 36.4 33.8 37.8 57.4
SK-HEP-1 肝腺恶变 >150 59.3 15.7 17.9 10.1 11.1 30.0 <1
MKN-45 胃恶变 >150 63.6 65.7 52.7 26.7 40.2 49.2 63.8

数据来源:上海药明康德CRO测试

从实验结果可以看出:

目前在国内应用比较广的稀有人参皂苷Rh2和Rg3,其抗癌活性并没有优势,对大部分肿瘤细胞,Rh2和Rg3的抗癌活性都低于稀有人参皂苷Rk2、Rk2和Rh3混合体、appD、aPPT、Rg5和Rk1混合体。

稀有人参皂苷Rk2对消化道肿瘤细胞抑制作用最强

分析实验结果,我们很容易发现,对于消化道肿瘤,稀有人参皂苷Rk2表现出了最强的抑制作用。针对结直肠癌细胞、肝癌细胞、胰腺癌细胞、胃癌细胞,Rk2的抑制增殖能力都是这几种稀有人参皂苷中最强的。

消化道恶性肿瘤是非常高发的一类癌症,包括胃癌、肝癌、结直肠癌、胰腺癌等,患病人数庞大,危害非常大。稀有人参皂苷Rk2在实验中表现出来的对消化道肿瘤细胞的抑制增殖作用,让我们看到了它用于临床辅助治疗消化道肿瘤的巨大潜力。

多组分稀有人参皂苷协同作用,抗癌效果更好

当然,这些分析结果只是来源于体外细胞实验的数据,具体到相关的抗癌产品,由于还受别的因素影响,不能完全等同于实验结果,但是这些实验结果在指导产品开发上具有很大的意义。

比如,科学家从实验结果中发现,Rk2和Rh3混合体的抗癌活性要强于Rk2,Rg5和Rk1混合体的抗癌活性要强于Rg5,多种稀有人参皂苷成分聚合在一起,能发挥出协同作用,产生更好的抗癌效果。这一研究成果已经应用于抗癌产品研发。目前,国内外市场上新研发出来的稀有人参皂苷抗癌产品,基本上都包含多组分稀有人参皂苷。这也表明,稀有人参皂苷的应用已经上升到了一个新的阶段。

 


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