替莫唑胺胶囊（泰道）说明书（适应症、用法用量、副作用和不良反应）

【药品名称】

通用名称：替莫唑胺胶囊

英文简称：TMZ
英文名称：Temozolomide Capsules
商品名称：泰道（Temodal）

【药品成分】

主要组成成份：替莫唑胺

化学名称：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺

化学结构式：

分子式：C₆H₆N₆O₂

分子量：194.15

【药品规格】

（1）20mg；（2）100mg。

【适应症】

本品用于治疗：

1、新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。

2、常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

【推荐用量】

1、新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者

同步放化疗期：

口服本品，每日剂量为75mg/m²，共42天，同时接受放疗（60Gy分30次）；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×10⁹/L，血小板计数≥100×10⁹/L，普通毒性标准(CTC) -非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。

辅助治疗期：

本品同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m²/日，每日一次，共5天，然后停药23天。第2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（除外脱发、恶心和呕吐）、绝对白细胞计数(ANC)≥1.5×10⁹/L和血小板计数≥100×10⁹/L，则剂量可增至200mg/m²/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m²。辅助治疗期间应按表2和表3降低剂量。 治疗期间，第22天（首剂本品后21天）应进行全血细胞的计数。应按表3降低剂量或终止服用本品。

2、常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤成人患者：

对于以前未接受过化疗患者，本品口服剂量是每日200mg/m²，共5天。每28天为一周期。对于以前曾接受过化疗患者，本品起始剂量是150mg/m²/日，如果下个周期第一天的绝对白细胞计数(ANC)≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则第2周期的剂量增为200mg/m²/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。

3、儿童患者

本品仅用于3岁或3岁以上的复发或进展的恶性胶质瘤儿童患者。在这些儿童中使用该药的临床经验有限。尚未确立在3岁以下患儿使用该药的安全性和有效性。

在3岁或3岁以上的患儿中，推荐本品口服剂量是200mg/m²/日，共5天，每28天为一周期。对于以前曾接受过化疗患儿，本品起始剂量是150mg/m²/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m²/日。

4、老年患者

根据一项在19-78岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示，TMZ的清除率不受年龄的影响。然而，老年患者(＞70岁)中性粒细胞减少及血小板减少的风险似乎较大。

肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child’s Class Ⅲ)或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征，对于严重肝肾功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但应用时需倍加小心。

【服用方法】

应空腹(进餐前至少一小时)服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。

不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

【不良反应】

1、新诊断的多形性胶质母细胞瘤患者

使用替莫唑胺胶囊同步化疗和辅助治疗时，出现的副作用和不良反应主要有：

2、胶质瘤复发或进展的成人患者

使用替莫唑胺胶囊治疗，最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱，特别是恶心(43%)和呕吐(36%)；一般为1级或2级（轻中度），具有自限性，或标准止吐药易于控制。重度恶心和呕吐发生率为4%。

其他经常报告的不良事件包括疲乏(22%)、便秘(17%)和头痛(14%)。还报告食欲减退(11%)、腹泻(8%)，皮疹、发热、无力和瞌睡发生率各为6%。不常见的(2%-5%)不良事件按发生率的递减次序为腹痛、疼痛、头晕、体重下降、不适、呼吸困难、脱发、僵直、瘙痒、消化不良、味觉异常，感觉异常和瘀点。

【使用禁忌】

对替莫唑胺胶囊或达卡巴嗪(DTIC)过敏者禁用。

妊娠期禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。

禁用于严重骨髓抑制的患者。

【注意事项】

肝毒性：

极少数使用替莫唑胺的患者出现肝脏损伤，包括致命的肝功能衰竭。在使用本品进行治疗前必须进行基线肝功能检查。如果基线肝功能异常，医生在开始替莫唑胺治疗前应进行风险获益评估，包括评估可能出现致命性肝功能衰竭的潜在风险。对于进行42天治疗周期的患者需要在治疗周期中间进行肝功能检查。

对于所有的患者，必须在每个治疗周期后进行肝功能的检查。对于有显著肝功能异常的患者，医生需要对是否继续治疗进行风险获益评估。另外，肝脏毒性可能在使用本品后数周或更长时间出现。

此外，报告了由于乙型肝炎病毒再活动引起肝炎而致死的一些病例。在治疗开始前应对患者进行乙型肝炎病毒感染筛查。在TEMODAL治疗期间和治疗结束后几个月内，监测既往存在乙型肝炎病毒感染的患者的乙型肝炎或HBV再活动的临床和实验室指征。对有证据表明活动性乙型肝炎感染的患者应停止治疗。

骨髓抑制：

接受替莫唑胺治疗的患者可能会出现骨髓抑制，包括持续的全血细胞降低，可能导致再生障碍贫血，且在一些病例中导致了致命的结果。在一些病例中，如同时服用其他与再生障碍贫血有关的药物(包括卡马西平、苯妥英、复方磺胺甲恶唑)，会使评估更为困难。

男性患者：

服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。

乳糖：

本品含有乳糖。患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良问题的患者，不应服用本品。

对驾驶和操作机械能力的影响

替莫唑胺可导致疲劳和嗜睡，应避免对驾驶和操作机械能力的影响。

【包装】

铝塑袋包装。1粒/袋×5袋/盒，1粒/袋×5袋/盒。

【贮藏】

于2℃～25℃保存。置于儿童接触不到的地方。

【有效期】

36 个月

【批准文号】

进口药品注册证号H20130603

【生产企业】

Orion Corporation

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