顺铂注射液

【药品名称】
通用名：顺铂注射液
英文名：Cisplatin Injection

【主要成分】
顺铂注射液主要成分为顺铂。

【性状】
顺铂注射液为淡黄色略带黏性的澄明液体。

【规格】
50ml：50mg

【药理作用】
顺铂注射液为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

【药代动力学】
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。顺铂注射液主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25℅～45℅由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

【适应症】
为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。PVB（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50℅～80℅。此外，顺铂注射液为电疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部电疗，可提高疗效及改善生存期。

【用法用量】
1.一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。
2.大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防顺铂注射液的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（PDD）用前12小时静滴等渗葡萄醣液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄醣液3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。

【不良反应】
1.消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用顺铂注射液时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；
2.肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防顺铂注射液所致的肾毒性的手段；
3.神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；
4.骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若剂量≥120mg/m2，则约40％，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重迭有关。
5.过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；
6.其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。

【禁忌】
肾损害患者及孕妇禁用。

【注意事项】
监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与顺铂注射液肾毒性或耳毒性迭加的药物，如氨基醣苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【老人用药】
老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70℅～90℅。

【药物相互作用】
氨基醣甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与顺铂注射液并用，有肾毒性迭加作用；MTX及BLM主要由肾脏排泄，顺铂注射液所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄，导致毒性增加。丙磺舒与顺铂注射液并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加顺铂注射液耳毒性；抗组胺药可掩盖顺铂注射液所致的耳鸣、眩晕等症状。

【贮藏】
遮光，密闭室温保存。

【生产企业】
Hospira Australia Pty Ltd

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