抗癌药

卡博替尼(cabozantinib)说明书(用法用量、适应症、副作用和不良反应)

提示:卡博替尼目前尚未在国内获批上市

【药品名称】

通用名:卡博替尼

英文名:cabozantinib

商品名:Cabometyx

【药品类别】

多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂

【作用靶点】

MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等

【分子结构】

分子式:C28H24FN3O5·C4H6O5

分子量为:635.6

【适应症】

1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌;

2.索坦治疗失败的晚期肾癌;

3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者;

4.多吉美耐药后的肝癌患者;

5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者.

【用法用量】

给药方式:

口服,空腹服用,避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。

整粒吞服,不要碾碎卡博替尼片剂。

服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。

推荐剂量:

甲状腺髓样癌:每次140mg,每日一次,轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。

肾癌、肝癌:每次60mg,每日一次。。

前列腺癌骨转移:每次40mg,每日一次。

【副作用和不良反应】

在临床试验中,卡博替尼最常见的(发生率>20%)的副作用和不良反应有:

腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征(PPES)、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。

临床试验中,卡博替尼导致的最常见的(发生率>25%)实验室指标异常有:

AST升高,ALT升高,淋巴细胞减少,ALP升高,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少,低磷血症,高胆红素血症。

临床试验中,卡博替尼最常见的(发生率>5%)3~4级副作用和不良反应有:

腹泻,手足皮肤综合征(PPES),淋巴细胞减少,低血钙症,疲劳,高血压,乏力,ALT升高,体重下降,口腔炎,食欲不振。

卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有:

低钙血症,脂肪酶升高,手足皮肤反应(PPES),腹泻,疲劳,高血压,恶心,胰腺炎,形成气管瘘和呕吐。

【注意事项】

1、心脏毒性

卡博替尼还有一定的心脏毒性,表现为胸闷、心悸、呼吸困难等,可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量:一般人的健康保健剂量,每天30-60毫克;心血管疾病的高危人群,包括高血压患者,每天60-120毫克;已患有心衰竭或缺血(氧)性心脏病的患者,每天可提高至200-400毫克,每天服用60毫克以上时,可分2-3次服用。

2、永久停药指征

治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。

【药物互相作用】

服用卡博替尼时,应避免使用以下药物:

1、强效CYP3A4抑制剂

包括但不限于:酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,阿扎那韦,印地那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,伏立康唑。

2、强效CYP3A4诱导剂

包括但不限于:地塞米松,苯妥英,卡马西平, 利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥,圣约翰草。

【特殊人群】

儿童:

尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。

老年人:

在3期研究中,41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上,和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。

肝功能不全患者:

在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。

肾功能不全患者:

在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整,目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠风险:

医生应告知妊娠妇女或育龄妇女,卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。

哺乳风险:

哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。

避孕:

有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。

【储藏】

将卡博替尼放置在25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15~30°C。

【生产企业】

Exelixis制药公司


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