骨癌

卡非佐米(carfilzomib)注射液说明书(适应症、不良反应)

药品名:卡非佐米(carfilzomib)注射液

商品名:凯博斯

英文商品名:KYPROLIS®

适应症

Kyprolis 与 dexamethasone 并用或与 lenalidomide 以及 dexamethasone 并用,治疗之前曾用过 1 到 3 种疗法之复发型或顽固型多发性骨髓瘤病人。

剂量与给药方式

计算剂量

以基线时病人的实际体表面积来计算 Kyprolis 剂量。若病人体表面积大于 2.2 m2,则以体表面积 2.2 m2来计算剂量。

建议剂量

Kyprolis 与 Dexamethasone 并 用对于仅与 dexamethasone 并用的疗法中,Kyprolis 的给药法每周一次或两次静脉输注 Kyprolis,输注时间 30 分钟。

每周一次静脉输注 Kyprolis,输注时间 30  分钟,持续三周输注后休息 13 天。每 28 天为一个用药疗程。第 1 个疗程的第 1 天给予 Kyprolis 的建议起始剂量 20 mg/m2。若病人可以耐受此剂量,则在第 1  个疗程第 8  天增加剂量至70 mg/m2。在所有疗程的第 1、8、15  天,以及在第 1 疗程至第 9 疗程的第 22 天, 给予口服或静脉输注 Dexamethasone 40mg。Dexamethasone 应在 Kyprolis 给药前 30 分钟至 4 小时前给予。

剂型与剂量

Kyprolis 剂型如下﹕

注射用﹕可供调制之用的单剂量注射小瓶内含 30 mg 冻晶粉块或粉末。

注射用﹕可供调制之用的单剂量注射小瓶内含 60 mg 冻晶粉块或粉末。

禁忌

无。

警语及注意事项

心脏毒性

Kyprolis 给药后曾发生新生的或恶化既有的心脏衰竭 (如郁血性心衰竭、肺水肿、心脏射出率降低)、限制型心肌病变、心肌缺血以及心肌梗塞等,包括致死案例。监测病人是否出现心脏衰竭或心脏缺血的临床表征或症状。若怀疑出现心脏毒性,应立即进行评估。

急性肾衰竭

曾有使用 Kyprolis 出现急性肾衰竭的病例。其中有些是致命案例。病人使用 Kyprolis 出现肾功能不全的不良反应 (包括肾衰竭) 比率大约是 11%。

肿瘤溶解症候群

曾有使用 Kyprolis 出现致死的肿瘤溶解症候群 (TLS) 病例。多发性骨髓瘤合并高肿瘤负荷的病人出现 TLS  的风险较高。治疗期间应监测 TLS 征状并立即处理,包括中止给予 Kyprolis 直到 TLS 问题解除。

肺毒性

使用 Kyprolis 的病人中,曾有大约 1%的病人出现急性呼吸窘迫症候群 (ARDS)、急性呼吸衰竭以及急性瀰漫性浸润肺病变 (如肺发炎与间质性肺病变) 等,其中有些不良反应是致命性的。若出现药物引起之肺毒性,应停用 Kyprolis 。

肺高血压

使用 Kyprolis 的病人中,约有 1%的病人曾有肺动脉高血压的报告,其中少于 1%病人是第 3 级或大于第 3  级。需要时应以心脏影像学及 (或) 其他合适的检查评估,暂停 Kyprolis 直到肺高血压缓解或回复到基线状态,并依据利益与风险评估结果,决定是否重新给予 Kyprolis 。

呼吸困难

使用 Kyprolis 的病人中,有 28%的病人曾有呼吸困难的报告,其中 4%病人是第 3 级或大于第 3 级。

高血压

所有使用 Kyprolis 病人皆应定期监测血压,若高血压无法适当控制,应暂停 Kyprolis 并进行评估。依据利益与风险评估结果,决定是否重新给予 Kyprolis 。

静脉血栓

建议 Kyprolis 与 dexamethasone 并用或与 lenalidomide 以及 dexamethasone 并用治疗的病人接受血栓预防。依据病人的潜在风险决定采取何种血栓预防治疗。

输注反应

症状包括发烧、寒颤、关节痛、肌肉痛、脸部潮红、脸部水肿、呕吐、无力、呼吸短促、低血 压、昏迷 (syncope)、胸闷或心绞痛等,这些反应可能在 Kyprolis 给药后立即出现或给药后 24 小时才出现。

出血

使用 Kyprolis 治疗的病人,曾出现致死或严重的出血案例。出血事件包含胃肠道、肺部、颅内出血以及鼻出血。出血可能为自发性,颅内出血可能在没有外伤的情况下发生。

血小板低下

Kyprolis 会造成血小板低下,在每 28 天用药疗程的第 8 天至第 15 天之间会出现血小板低点,通常在下个疗程开始前血小板数会恢复到基线值。

肝毒性与肝衰竭

Kyprolis 治疗期间曾有包括死亡事件在内的肝衰竭提报 (< 1%)。Kyprolis 会造成血中转胺酶上升,无论基线数值为何,应定期监测肝酵素,需要时应降低剂量或暂停用药。

血栓性微血管病变

Kyprolis 治疗期间曾有血栓性微血管病变,包含血栓性血小板低下性紫斑或出血性尿毒症候群 (TTP/HUS) 的报告。部分事件导致死亡。应监测 TTP/HUS 的病征与症状,若有疑似诊断,应停用 Kyprolis 并进行评估。

不良反应

发生率在 10%或 10%以上的不良反应如:贫血、血小板低下;腹泻、便秘、恶心、呕吐;疲劳、发烧、乏力;商户吓到感染、气管炎;肌肉痉挛、背痛;头痛、周围神经病变;失眠、呼吸困难、咳嗽;

发生率在 10%以下的常见不良反应:心脏毒性、急性肾衰竭、肿瘤溶解症候群、肺毒性、肺高血压、呼吸困难、高血压、静脉血栓、输注反应、出血、血小板低下、肝毒性与肝衰竭、血栓性微血管病变、可逆性后脑病变症候群。

新诊断罹患多发性骨髓瘤但不符合移植资格的病人,并用 Kyprolis 与Melphalan 以及 Prednisone 会增加致命性与严重药物毒性 。

特定族群用药

孕妇风险摘要

依据动物实验所见与药物作用机转Kyprolis 可能对胎儿有害。目前没有怀孕女性使用 Kyprolis 的试验,无法提供药物相关风险之不良发育结果的信息。

授乳风险摘要

Kyprolis 是否存在于人类乳汁中、对哺乳的孩童有何影响以及药物对制造母乳有何影响,目前无资料。由于许多药物会分泌至母乳,而且目前未知 Kyprolis  对于哺乳孩童的严重不良反应风险,应建议哺乳妇女在使用 Kyprolis  治疗期间及治疗后 2 周内不要哺乳。

具生育能力的女性或男性

根据其作用机转和动物试验,Kyprolis 用于怀孕女性可能对胎儿造成伤害。

验孕

育龄女性在开始接受 Kyprolis  治疗前应先进行验孕。

避孕

女性

建议育龄女性在 Kyprolis  用药期间以及最后一剂治疗后至少 6  个月内,应避免怀孕和采取有效避孕措施。

男性

建议有女性性伴侣的育龄男性在接受 Kyprolis 治疗期间及最后一剂治疗后至少 3 个月内应采用有效避孕措施。

生育能力

依据其作用机转,Kyprolis 可能对男性或女性生育能力有影响。目前尚无 Kyprolis 对人类生育能力影响的资料。

儿科病人

儿科病人使用 Kyprolis  之安全与效力尚未建立。

老年病人

在 1691  位受试者使用 Kyprolis 的临床试验中,有 50.4%为年龄 65 岁以上,15.4% 为 75 岁以上。65 岁以上受试者的严重不良事件发生率,高于较年轻受试者。年长受试者和较年轻受试者之间,并未观察到整体疗效的差异。

肝功能不全

轻度 (总胆红素 1  至 1.5 × ULN 且任何 AST 或总胆红素≤ ULN 且 AST > ULN) 或中度 (总胆红素> 1.5 至 3 × ULN 且任何 AST) 或中度肝功能不全病人需降低 25%的Kyprolis 剂量。重度肝功能不全病人目前尚无给药剂量建议 [参见 剂量与给药方式(2.4)、临床药理学 (12.3)]。

相较于正常肝功能病人  (3/11  或  27%),轻度、中度和重度肝功能不全病人  (22/35  或

63%) 严重不良事件的发生率较高 [参见 警语及注意事项 (5.12)、临床药理学 (12.3)]。

包装与贮存

包装

Kyprolis (carfilzomib) 包装:以个别包装单次使用的注射小瓶内含 30 mg 白色至灰白色的 carfilzomib  冻晶粉末或粉块。以个别包装单次使用的注射小瓶内含 60 mg 白色至灰白色的 carfilzomib 冻晶粉末或粉块。

贮存

未开封的 Kyprolis  注射小瓶应以原始包装避光冷藏 (2°C 到 8°C) 贮存。保存期限为 3 年。

 


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