乳腺癌药卵巢癌药抗癌新药肺癌药

泰素(紫杉醇注射液)

【药品名称】
商品名:泰素
通用名:紫杉醇注射液

【成分】
泰素主要成分为紫杉醇。

【性状】
本药是一种无色透明或略带黄色的粘性溶液,每mL消毒无致热原的溶液中含有6 mg紫杉醇,527 mg聚氧乙基代蓖麻油和49.7%无水乙醇。化学名是5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-蒽-9-酮,4,10-乙酰乙酸盐2-苯甲酸酯13-酯与(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基丝氨酸。其化学分子式为C47H51NO34,分子量为853.9,具有高度亲脂性,不溶于水,熔点大约在216-217°C。

【规格】
30毫克/5毫升/支

【药理作用】
本药是一种细胞毒类抗癌药物,为新型的抗微管剂,可促进微管双聚体装配成微管,而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化,这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组,而微管网的重组对于细胞生命期间和分裂功能是必要的。除此之外,该药可导致整个细胞周期微管「束」的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。

【药代动力学】
静脉给药后,药物在血浆内浓度呈现一双相性降低曲线,第一快速的下相表示药物分布到外围室和大量的清除,后一个时相部分是由于药从外围室相对低速地流出。本药具有广泛的血管外分布和/或结合于组织的效应,在用200-275 mg/m2滴注24小时后,总清除率平均值是14.2-17.2 L/hr/m2。在以15-275 mg/m2的剂量作1,6或24小时静脉滴注后,本药原型在尿液中积聚的平均值为该剂量的12.6-13%,这表明其广泛的非肾性清除。主要在肝内代谢。人体血浆蛋白结合的体外研究表明,89-98%的药物是结合型的。西米替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明都不影响紫杉醇的蛋白结合。以200-275 mg/m2滴注24小时后,平均Cmax值为435(111)-802(260) mg/mL,此数值是相同剂量作6小时静滴的10-30%,以≥ (greater than or equal to) 170 mg/m2的剂量静脉滴注6或24小时后,在6-12小时之间经观察到的血药浓度达85 mg/mL。

【毒理研究】
其致突变性在体外试验和哺乳动物体内试验已被证实。

【适应症】
初疗或其后化疗失败的转移性卵巢癌的一线化疗。联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌,一线治疗晚期非小细胞肺癌,乳腺癌淋巴结阳性术后的辅助治疗。

【用法用量】
卵巢癌:135 mg/m2或175 mg/m2,3小时滴完,每三周重复。
乳腺癌:175 mg/m2,3小时滴完,每3周重复。
非小细胞肺癌:175-250 mg/m2,3小时静滴,每3周重复。
乳腺癌淋巴结阳性,阿雷素60 mg/m2,环磷酰胺600 mg/m2,联合化疗每3周重复,4个周期后该用泰素175 mg/m2,3小时静滴,每3周重复,共4个周期。
为防止病人发生过敏反应,所有病人通常在给予本药之前的12和6小时事先给予地塞米松20 mg口服,在接受本药之前30-60分钟,静注苯海拉明(或其它的类似药)50 mg,西米替丁300 mg或雷尼替丁50 mg。
在本药治疗期间,病人出现严重的中性白细胞减少(<500个/mm31周或1周以上),严重的神经病变时,随后的剂量应减少20%。

【不良反应】
骨髓抑制是主要的受剂量限制的毒性,中性白细胞减少与剂量相关。通常很快地恢复。在第一疗程期间,严重的中性白细胞减少(<500个/mm3)发生于52%病人中,在整个治疗期间,严重的中性白细胞减少见于67%病人中,在用所推荐的剂量时,严重的中性白细胞减发生于47%的病人。骨髓抑制在接受过电疗的病人中更为常见和严重。血小板减少比白细胞减少少见也较不明显。
可见发热,并发感染和出血,贫血见于90%的病人,其发病率和严重性随着剂量的增多而增加。严重贫血(Hb<8 g/dL)的出现占全数病人的16%。
偶见严重过敏反应,表现为呼吸困难,低血压,血管神经性水肿,全身性荨麻疹,胸痛。此外还可见潮红、皮疹。
本药还可致心律过缓及ECG异常。
常见周围神经病变,表现为轻度麻木,少数病人有严重的神经症状,症状的严重性随剂量而加剧。在中断本药治疗的几个月内,症状常获得改善或完全消失。除周围神经病变外,也可能发生癫痫大发作。
关节痛,肌肉痛,肝功能异常。其它副作用有恶心、呕吐、腹泻和粘膜炎。

【禁忌】
对本药过敏者及中性白细胞数小于1500个/mm3的患者。

【注意事项】
中性白细胞和血液系统毒性的发生率和严重性随着剂量而增加,尤其是剂量超过190 mg/m2时更为明显,中性白细胞降低平均发生在治疗的第11天,在给予本药期间,应经常检查白细胞计数,直到在中性白细胞计数升到>1500个/mm3,血小板计数升到>100000个/mm3,才能开始另一个疗程。本药还可导致严重的传导异常(<1%)。对此应给予适当的治疗,并在随后的治疗中对心脏传导功能予以密切监视。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验表明本药对胚胎和胎儿有危害,可引起流产,减少黄体生成,降低着床数和胎儿的存活数,并增加胎儿的死亡率。本药是否经乳汁分泌尚不清楚。本药需慎用于孕妇及哺乳妇女。

【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未被确定。

【药物相互作用】
在使用过顺铂的病人骨髓抑制更为严重。当本药在顺铂使用之后给药时,本药的清除率大约降低33%。酮康唑有可能抑制本药的代谢。

【用药须知】
浓缩注射剂在静脉输入前必须加以稀释至最后浓度为300 ug-1.2 mg/mL,检查是否有颗粒或色泽变化。配制时,溶液可能显示雾状,但并无明显的效价下降。配制溶液的推荐条件是环境温度25°C有光照,此溶液可稳定27小时。
未稀释的浓缩药液不应接触用于稀释滴注液的聚氯乙烯塑料(维尼纶,PVC)设备或器械,稀释本药应贮藏于瓶内(玻璃,聚乙烯)或塑料袋(聚丙烯,聚烯烃类),并采用聚乙烯类给药设备滴注。
本药的滴注液应先经过直径不超过0.22 pm的微孔膜滤过,可采用滤过装置如IVEX-2过滤器。
在处理本药时宜带手套,如果皮肤或粘膜接触该药,应立即用肥皂和清水彻底清洗。

【贮藏】
避光贮存于15-30°C环境中。

【有效期】
24个月

【生产企业】
Bristol-Myers Squibb Caribbean Company
意大利Corden Pharma Latina S.P.A


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