普拉提尼胶囊（普吉华）使用说明书（适应症、用法用量、副作用）

【药品名称】

通用名称：普拉替尼胶囊

商品名：普吉华®（GAVRETO®）

英文名称：Pralsetinib Capsules

【成份】

本品主要成分为普拉替尼。

化学名称：(顺式)-N-((S)-1-(6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)吡啶-3-基)乙基)-1-甲氧基-4-(4-甲基-6-((5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)嘧啶-2-基)环己甲酰胺。

化学结构式：

分子式：C27H32FN9O2

分子量：533.61 g/mol

辅料：羟丙甲纤维素、微晶纤维素、碳酸氢钠、无水枸橼酸、硬脂酸镁、预胶化淀粉、羟丙甲纤维素空心胶囊。

【性状】

本品内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】

本品用于既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

【规格】

100 mg

【用法用量】

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

患者选择：

使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性。

推荐剂量：

本品的推荐剂量为400 mg，每日一次，空腹状态下口服（服用本品前至少2小时以及服用本品后至少1小时请勿进食）。持续治疗，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

如果漏服本品，应在当天尽快补服。在第二天重新恢复本品的常规日剂量服药计划。

若在服用本品后发生呕吐请勿补服额外剂量，但可按计划继续服用下个剂量。

【副作用和不良反应】

在非小细胞肺癌和甲状腺癌患者的临床试验中：

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）为：便秘、高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹泻。

最常见的3~4级实验室检查结果异常（发生率≥2%）为：淋巴细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、磷酸盐降低、钙降低（校正）、血钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少和碱性磷酸酶升高。

61.0%的患者因不良反应中断给药。≥2%的患者发生的需要中断给药的不良反应包括中性粒细胞减少症、非感染性肺炎、贫血、高血压、感染性肺炎、中性粒细胞计数降低、腹泻、AST升高、血肌酸磷酸激酶升高、发热、疲乏、ALT升高、乏力、血小板减少症、呕吐、白细胞计数降低、尿路感染和呼吸困难。

36.1%的患者因不良反应降低剂量，≥2%的患者发生的需要降低剂量的不良反应包括中性粒细胞减少症、贫血、非感染性肺炎、中性粒细胞计数降低、高血压和血肌酸磷酸激酶升高。

在非小细胞肺癌患者中：

最常见的严重不良反应（≥2%的患者发生）为感染性肺炎、非感染性肺炎、脓毒症、尿路感染和发热。

60%的患者因不良反应中断给药。≥2%的患者发生的需要中断给药的不良反应包括中性粒细胞减少症、非感染性肺炎、贫血、高血压、感染性肺炎、发热、AST升高、血肌酸磷酸激酶升高、疲乏、白细胞减少症、血小板减少症、呕吐、ALT升高、脓毒症和呼吸困难。

【注意事项】

间质性肺疾病/非感染性肺炎：

服用本品的患者可能发生重度、危及生命和致命性间质性肺疾病（ILD）/非感染性肺炎。

如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发热等提示ILD/非感染性肺炎等呼吸系统症状，立即停用本品并就医。进行影像学、感染病因学评价等检查。经判定明确为≥3级ILD患者应永久停药；为1-2级ILD时，应停用本品直至ILD完全恢复，并减量重新开始治疗，服药后再次发生任何级别的ILD应永久停药。

高血压：

对于治疗期间出现的高血压，最常见的治疗方法是使用降压药。

未受控制的高血压患者不可服用本品。所有患者应在服药基线测量血压，服用本品后常规每1~2周监测血压，遵医嘱酌情开始或调整降压治疗。如果服用降压药治疗后高血压仍为3级，必须暂停服用本品。当高血压降至≤2级时，以降低的剂量重新恢复用药。

肝脏毒性：

在开始服用本品前应常规检查肝功能明确基线AST和ALT，在服用本品的最初3个月内，每2周监测一次，此后每月监测一次，或在有临床指征时进行监测。如果AST/ALT升高≥3级，暂停服用本品，每周监测一次AST和ALT，直至不良反应恢复至1级或基线水平，以降低的剂量重新恢复用药。如果再次发生≥3级肝脏毒性，永久停用本品。

出血事件：

服用本品的患者可能发生严重（包括致命性）出血事件。

如果患者发生重度或危及生命的出血事件，须永久停用本品并立即就医。

肿瘤溶解综合征：

如果患者肿瘤病灶体积大、肿瘤生长迅速、肾功能不全或脱水，则存在更高的TLS风险。

患者用药前，医生应评估患者是否存在更高的TLS风险，对高风险患者应评估接受本品治疗的获益风险。如给予治疗，可考虑适当的预防措施（包括充分补水），并监测患者的症状体征和肾功能，在有临床指征时积极地干预治疗。

伤口愈合不良风险：

接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物治疗的患者，可能会发生伤口愈合不良。因此，本品对伤口愈合有潜在不良影响。

在择期手术前至少7天，暂停服用本品。在手术后至少2周内请勿服用本品，直至伤口完全愈合。尚未确立伤口愈合并发症恢复后重新恢复服用本品的安全性。

胚胎–胎儿毒性：

基于动物研究结果及本品的作用机制，妊娠女性服用本品可能会对胎儿造成伤害。动物数据表明，母体暴露量低于人体400 mg每日一次临床剂量给药的暴露量时，可导致畸性和胚胎致死。

妊娠

【特殊人群】

妊娠和生育：

女性：应告知妊娠女性本品对于胎儿的潜在风险。建议具有生育能力的女性在服用本品期间以及末次服用本品后2周内采取有效的非激素类避孕措施。本品可能使激素类避孕药失效。

男性：建议有具有生育能力女性伴侣的男性患者在服用本品期间及末次服用本品后1周内采取有效避孕措施。

生育能力：本品可能损害生育能力。

哺乳期：

尚无普拉替尼或其代谢产物是否通过乳汁分泌，或对母乳喂养婴儿或乳汁量产生影响的数据。由于本品可能导致母乳喂养婴儿发生严重不良反应，因此建议哺乳期女性在服用本品期间及末次服用本品后3周内不要母乳喂养。

儿童：

尚未确定本品在RET融合阳性NSCLC儿童患者中的安全性和有效性。

老年人：

与年轻患者相比，老年患者（≥65岁）的药代动力学（PK）、安全性或有效性未观察到差异。

【贮藏】

密封，不超过25℃保存。

注：开启后保持原包装防潮贮藏，请勿丢弃包装中的干燥剂。

【包装】

药用高密度聚乙烯瓶及聚丙烯瓶盖包装，内置聚乙烯纤维袋装药用干燥剂（合成非晶态沉淀硅胶）。

60粒/瓶，1瓶/盒；90粒/瓶，1瓶/盒；120粒/瓶，1瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】JX20210026

【批准文号】

【药品上市许可持有人】

公司名称：Blueprint Medicines Corporation

公司地址：45 Sidney Street, Cambridge, Massachusetts 02139 USA

电话号码：1-888-258-7768

【生产企业】

企业名称：Catalent CTS (Kansas City), LLC

生产地址：10245 Hickman Mills Dr Kansas City, MO 64137-1418, US

【包装厂】

企业名称：AndersonBrecon Inc. (PCI Pharma Services)

包装厂地址：4545 Assembly Drive, Rockford, Illinois 61109, USA

【境内联系机构】

基石药业（苏州）有限公司

地址：苏州工业园区星湖街218号生物纳米园A1楼北座二楼E168单元

邮政编码：215123

电话号码：400-6030225

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