人参皂苷

人参皂苷Rh1对乳腺癌的抗癌作用及其机制

乳腺癌是全球女性最常见的癌症,也是导致女性死亡的主要原因。目前,化疗、放疗和激素治疗等传统方法存在严重的副作用和多药耐药性,因此,寻找新的潜在治疗药物是非常必要的。人参皂苷是人参根中的主要活性成分,具有多种药理作用,如抗炎、抗癌、抗糖尿病等。人参皂苷Rh1是一种原型三醇型人参皂苷,已被证明对多种癌症细胞有抑制作用,但其对乳腺癌细胞的影响及其作用机制尚不清楚。一项研究探讨了人参皂苷Rh1对人乳腺癌MCF-7和HCC1428细胞的抗癌效果及其信号通路。

人参皂苷Rh1对乳腺癌的作用机制

人参皂苷Rh1抑制乳腺癌细胞的生长和存活

通过SRB、MTT、PI/Hoechst染色、克隆形成等方法,发现人参皂苷Rh1能够剂量依赖地降低乳腺癌细胞的存活率和增殖能力,在体外实验中,MCF-7和HCC1428细胞的IC50分别为90.28 μM和147.4 μM,在体内实验中,人参皂苷Rh1能够显著地减少裸鼠皮下移植瘤的生长。

人参皂苷Rh1诱导乳腺癌细胞的凋亡和自噬

通过流式细胞术、免疫荧光和Western blot等方法,发现人参皂苷Rh1能够增加乳腺癌细胞内的凋亡相关蛋白(cleaved PARP和cleaved caspase-3)和自噬相关蛋白(Atg12和LC3A/B-II)的表达,同时降低存活相关蛋白(Bcl-2)的表达。

人参皂苷Rh1诱导乳腺癌细胞周期停滞在G0/G1期

通过流式细胞术和Western blot等方法,发现人参皂苷Rh1能够增加乳腺癌细胞在G0/G1期的比例,同时降低周期相关蛋白(cyclin D1、cyclin D3、CDK2、CDK4、CDK6和p-Rb)的表达,而提高周期抑制蛋白(p27)的表达。

人参皂苷Rh1通过ROS介导的Akt信号通路发挥抗癌作用

通过DCF-DA染色、Western blot等方法,发现人参皂苷Rh1能够增加乳腺癌细胞内的ROS水平,并通过ROS抑制PI3K/Akt信号通路的激活,从而影响细胞周期、凋亡和自噬的调节。ROS清除剂NAC或PI3K抑制剂LY294002能够部分或完全逆转人参皂苷Rh1引起的上述效应。

人参皂苷Rh1具有弱雌激素活性并与雌激素竞争性地结合ERα

通过Western blot等方法,发现人参皂苷Rh1能够增加乳腺癌细胞中ERα的表达,但在雌激素存在的情况下,人参皂苷Rh1能够与雌激素竞争性地结合ERα,从而抵消雌激素对乳腺癌细胞的促进作用。

综上所述,本文首次揭示了人参皂苷Rh1对乳腺癌细胞的抗癌作用及其机制,为人参皂苷Rh1作为一种潜在的乳腺癌治疗药物提供了理论依据。

参考资料:Huynh, D.T.N.; Jin, Y.;Myung, C.-S.; Heo, K.-S. Ginsenoside Rh1 Induces MCF-7 Cell Apoptosis and Autophagic Cell Death through ROS-Mediated Akt Signaling. Cancers 2021, 13, 1892.


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