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顺铂注射液

【药品名称】
通用名:顺铂注射液
英文名:Cisplatin Injection


【主要成分】
顺铂注射液主要成分为顺铂。


【性状】
顺铂注射液为淡黄色略带黏性的澄明液体。


【规格】
50ml:50mg


【药理作用】
顺铂注射液为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。


【药代动力学】
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。T1/22日以上,若并用利尿剂T1/2可明显缩短。顺铂注射液主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25℅~45℅由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。


【适应症】
为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。PVB(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌,缓解率50℅~80℅。此外,顺铂注射液为电疗增敏剂,目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部电疗,可提高疗效及改善生存期。


【用法用量】
1.一般剂量:按体表面积一次20mg/m2,一日1次,连用五天,或一次30mg/m2,连用3天,并需适水化利尿。
2.大剂量:每次80~120mg/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过120mg/m2,以100mg/m2为宜。为预防顺铂注射液的肾脏毒性,需充分水化:顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄醣液2000ml,DDP使用当日输等渗盐水或葡萄醣液3000~3500ml,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。


【不良反应】
1.消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。故用顺铂注射液时需并用强效止吐剂,如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等,基本可控制急性呕吐;
2.肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防顺铂注射液所致的肾毒性的手段;
3.神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;
4.骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关,若≤100mg/m2,发生机率约10~20%,若剂量≥120mg/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重迭有关。
5.过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹;
6.其它:心脏功能异常、肝功能改变少见。


【禁忌】
肾损害患者及孕妇禁用。


【注意事项】
监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相应的治疗,避免采用与顺铂注射液肾毒性或耳毒性迭加的药物,如氨基醣苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。


【老人用药】
老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少,药物排泄率减低,故慎用。如肾功正常,可给予全量的70℅~90℅。


【药物相互作用】
氨基醣甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与顺铂注射液并用,有肾毒性迭加作用;MTX及BLM主要由肾脏排泄,顺铂注射液所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄,导致毒性增加。丙磺舒与顺铂注射液并用时,可致高尿酸血症;氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增加顺铂注射液耳毒性;抗组胺药可掩盖顺铂注射液所致的耳鸣、眩晕等症状。


【贮藏】
遮光,密闭室温保存。


【生产企业】
Hospira Australia Pty Ltd


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