注射用培美曲塞二钠说明书（适应症、用法用量、不良反应）

【药品名称】

通用名称：注射用培美曲塞二钠

英文名：Pemetrexed Disodium for Injection

【性状】

本品为白色至浅黄色或浅黄绿色疏松块状物或粉末。

【适应症】

​适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

【规格】

0.5g(按C20H21N5O6计)

【用法用量】

培美曲塞应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。培美曲塞只能用于静脉滴注，其溶液的配制必须按照“静脉滴注溶液配制”的说明进行。

培美曲塞联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2，滴注10分钟以上，21天为一周期，在每周期第一天使用。顺铂的推荐剂量为75mg/m2，滴注超过2小时，应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。

预服药物：

皮质类固醇－未预服皮质类固醇药物的患者，应用培美曲塞皮疹发生率较高。

预服地塞米松（或相似药物）可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，培美曲塞给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。

维生素补充－为了减少毒性反应，培美曲塞治疗必须同时服用低剂量叶酸或其它含有叶酸的复合维生素制剂。服用时间：第一次给予培美曲塞治疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸，一直服用整个治疗周期，在最后1次培美曲塞给药后21天可停服。患者还需在第一次培美曲塞给药前7天内肌肉注射维生素B12一次，以后每3个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与培美曲塞用药在同一天进行。叶酸给药剂量：350-1000μg，常用剂量是400μg；维生素B12剂量1000μg。

配药及给药注意事项：

培美曲塞是一种抗肿瘤药物，与其它有潜在毒性的抗肿瘤药一样，处置与配置培美曲塞时需特别小心，建议使用手套。如果培美曲塞注射液接触到皮肤，立即用肥皂和水彻底清洗。如果培美曲塞注射液接触到粘膜，用水彻底清洗。处置抗癌药目前没有统一的推荐标准。

培美曲塞不是发泡糜烂剂，无特效解毒剂。培美曲塞外渗处理可按照对非糜烂剂处理的常规方法进行。

【不良反应】

本品不良反应资料均来自于国外临床研究中所获得的数据。

常见不良反应有：中性粒细胞减少、白细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少；结膜炎、恶心、呕吐、腹泻、便秘、厌食、消化不良；疲劳、脱水、皮疹、脱发、味觉障碍；等等。

【禁忌】

​禁用于对培美曲塞或本品其它成份有严重过敏史的患者。

【注意事项】

警告

肾功能减低的患者

培美曲塞主要通过尿路以原药形式排出体外。如果患者肌酐清除率≥45mL/min，培美曲塞无需剂量调整。对于肌酐清除率＜45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率＜45mL/min的患者，不应给予培美曲塞治疗。

国外临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维生素B₁₂补充治疗，接受单药培美曲塞治疗后，死于药物相关毒性。

骨髓抑制

培美曲塞可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性，应根据既往治疗周期中出现的最低中性粒细胞、血小板值和最严重非血液学毒性来进行剂量调整。

叶酸及维生素B₁₂的补充治疗

接受培美曲塞治疗同时应接受叶酸和维生素B₁₂的补充治疗，可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。。临床研究显示，给予叶酸和维生素B₁₂补充治疗的患者，接受培美曲塞治疗时总的不良反应发生率降低，包括3/4度的血液学毒性以及非血液学毒性，例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和3/4度粒细胞减少性感染。

注意事项

一般注意事项

培美曲塞应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行培美曲塞治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。

培美曲塞是否导致体液潴留例如胸水或腹水还不清楚。对于临床有明显症状的体液潴留患者，可以考虑培美曲塞用药前进行体腔积液引流。

实验室检查

所有准备接受培美曲塞治疗的患者，用药前需完成包括血小板计数在内的血细胞检查和血生化检查，给药后需监测血细胞最低点及恢复情况，临床研究时每周期的开始、第8天和第15天需检查上述项目。患者需在中性粒细胞≥1500/mm3，血小板≥100,000/mm3、肌酐清除率≥45ml/min时，才能开始培美曲塞治疗。

肝功能不全的患者

胆红素>1.5倍正常上限的患者未纳入培美曲塞临床研究；无肝转移的患者，如果转氨酶>3.0倍正常上限，未纳入培美曲塞临床研究；有肝转移的患者，如果转氨酶在3.0和5.0倍正常上限之间，纳入培美曲塞临床研究。

肾功能不全的患者

培美曲塞主要通过肾脏排泄。与肾功能正常患者相比，肾功能不全患者的总体清除率下降，AUC增加。有中度肾功能不全患者，顺铂与培美曲塞联合用药的安全性尚未确定。

尚没有研究证明服用培美曲塞是否对患者驾驶和操作机器造成影响，然而研究证明培美曲塞可能导致疲劳，如果有这种情况发生，患者应被告知小心驾驶和操作机器。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：妊娠妇女接受培美曲塞治疗可能对胎儿有害。妊娠6天－15天的小鼠，静脉予以0.2mg/kg(0.6mg/m2)或5mg/kg(15mg/m2)培美曲塞，有胎儿毒性并能致畸。给予小鼠0.2mg/kg剂量（大约为人类推荐剂量的1/833）培美曲塞即可引起胎儿畸形（距骨和头颅骨的不完全骨化），5mg/kg时可导致腭裂（相当于人类推荐剂量的1/33）。胚胎毒性主要表现于胚胎死亡率增加，同时胚胎发育迟缓。没有有关妊娠妇女接受培美曲塞治疗的研究，因此建议患者避孕。如果在妊娠期间使用了培美曲塞或患者在使用培美曲塞期间怀孕，应告知可能对胎儿的潜在危险。

哺乳：培美曲塞或其代谢产物是否能从乳汁中分泌尚未确定。但是培美曲塞可能对吃奶的婴儿有潜在严重危害，接受培美曲塞治疗的母亲应停止哺乳。

【儿童用药】

​儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年用药】

​按照所有患者的剂量调整方法进行，无需特殊方案。

【药物过量】

一旦发生药物过量，应立即在医生指导下采取合适医疗措施。

【贮藏】

密封，凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

【包装】

① 玻璃管制注射剂瓶装，1瓶/盒。

② 玻璃管制注射剂瓶装，2瓶/盒。

【有效期】

24个月

 

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