治疗黑色素瘤的达拉非尼，它有哪些副作用？怎么用更好？

抗癌药达拉非尼

达拉非尼，通用名Dabrafenib 商品名Tafinlar ，是葛兰素史克研发的激酶抑制剂，用于治疗皮肤癌黑色素瘤的药。

2013年5月，达拉非尼获得美国FDA批准上市，适应症是有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。

据悉，达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

达拉非尼治疗黑色素瘤优势在哪？

已知抗癌药达拉非尼是一种BRAF抑制剂，研究发现它对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。因此，研发者强调，使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。

另外，在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组（达卡巴嗪适用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤）。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

建议达拉非尼与曲美替尼联合使用

虽然，单独使用达拉非尼治疗黑色素瘤效果不错，但是研发人员发现，将达拉非尼与曲美替尼联合使用效果更好，2014年1月，这种联合用药的方法被美FDA认可，批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移晚期黑色素瘤患者。

达拉非尼的副作用有哪些？

抗癌药都在这样那样的毒副作用，达拉非尼也不可幸免。患者使用达拉非尼可能出现的不良反应为角化过度、头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿疼痛综合征。

接受曲美替尼与达拉非尼联用用药者最常见副作用则包括发热、畏寒、疲倦、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽、头痛、关节痛，夜汗、食欲减低、便秘和肌肉痛。严重的副作用包括出血、凝块形成、心衰、皮肤问题和眼问题。

达拉非尼+曲美替尼还可能用于部分甲状腺癌

令人感到惊喜的是，2018年5月，Tafinlar（达拉菲尼）和Mekinist（曲美替尼）联合治疗被FDA批准用于治疗遗传性甲状腺癌（ATC），也就是指由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。在这之前的4月30日，它们被批准用于治疗BRAF突变引起的非小细胞肺癌。

最后要指出的是，这2种治疗黑色素瘤的抗癌药尚未在我国上市。

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