肿瘤药物

凯特瑞(盐酸格拉司琼注射液)

【药品名称】
通用名:盐酸格拉司琼注射液
商品名:凯特瑞
英文名:Granisetron Hydrochloride Injection


【成分】
盐酸格拉司琼。


【性状】
凯特瑞为无色澄明液体。


【药理毒理】
格拉司琼具有止吐作用,是一种强效、高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。
凯特瑞二年致癌性研究显示:在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重(大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日),发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。
体内、外试验显示凯特瑞对哺乳细胞无基因毒性。


【凯特瑞药代动力学】
吸收:虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影响。
分布:凯特瑞在体内分布广泛,其平均分布容积约为3升/公斤;血浆蛋白结合率约为65%。
代谢:药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
清除:主要通过在肝脏代谢而清除药物。12%的原形药物及47%代谢产物从尿中排出,其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为9小时,但个体差异较大。


【适应症】
凯特瑞适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐,预防和治疗术后恶心和呕吐。


【用法用量】
化疗:凯特瑞仅用于静脉给药。
成人:将凯特瑞3mg用注射液稀释至15ml作静脉推注,时间不少于30秒,或用20~50ml注射液稀释后作静脉点滴,时间不少于5分钟。
预防:临床试验证明,大部分患者一次使用凯特瑞3mg,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药,每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用凯特瑞5天,每天3mg。应用凯特瑞预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。
治疗:凯特瑞治疗用量与预防用量相同,追加给药间隔应至少10分钟。
每日最大用量:24小时内可最多给药3次,每次3mg,即每日最大用量应不超过9mg。
与地塞米松合用,可以提高凯特瑞的疗效。
儿童
预防:单剂量静脉给药,按40微克/公斤体重(最大用量为3mg)的用量,用10~30ml注射液将凯特瑞稀释,注射时间应不少于5分钟。给药应在化疗前完成。
治疗:治疗用量与预防用量相同。
24小时内可追加给药一次,按40微克/公斤体重(最大用量3mg)的用量,两次给药间隔应大于10分钟。
肝肾功能不全者:对肝肾功能不全的患者无特别禁忌。
用法
成人:制备3mg剂量,从安瓿中抽取3ml的液体,用0.9%的注射用生理盐水稀释至15ml用于静脉推注,或将其稀释于20~50ml的下列溶液中用于静脉点滴:0.9%注射用生理盐水;0.18%的氯化钠与4%注射用葡萄醣的混合液;5%注射用葡萄醣;Hartmanns注射液;注射用乳酸钠溶液;或10%注射用甘露醇。其他溶液不能用来配制。
儿童:按40微克/公斤的用量抽取安瓿内适当体积的液体,随后用注射液(同成人)稀释至总体积10~30ml。
手术后恶心和呕吐
成人
预防:单次给药,取凯特瑞1mg稀释至5ml,静脉缓推(至少30秒)。给药需在麻醉诱导前完成。
治疗:治疗术后恶心和呕吐,单次给药,将1mg凯特瑞稀释至5ml,静脉缓推(至少30秒)。
最大用量及疗程:每日两次,每次1mg。
用法
成人:制备1mg的剂量,从安瓿内抽取1ml的液体,用0.9%生理盐水注射液稀释至5ml,不能用其他溶液配制。
儿童:目前尚无用凯特瑞预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验,因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用凯特瑞。
肾功能不全者:用法同成人。
肝功能不全者:用法同成人。


【不良反应】
人体研究显示,凯特瑞具有良好的耐受性。与其它同类药物一样,常见的不良反应仅为头痛和便秘,但多数为轻至中度。偶有过敏反应,个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹,临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高,但仍在正常范围。


【禁忌】
对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。


【注意事项】
凯特瑞可能减少大肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻,用凯特瑞时应严密观察。
人体研究尚未发现凯特瑞对神经警觉有影响。
更重要的是,凯特瑞不能在溶液中与其他药物混合。预防用凯特瑞应在化疗前或麻醉诱导前给药。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验表明凯特瑞没有致畸作用,但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要,否则孕妇禁用。目前尚缺乏凯特瑞从乳汁中分泌的资料。故哺乳期妇女接受凯特瑞治疗时应停止哺乳。


【儿童用药】
参见「用法用量」。


【老年用药】
无特殊禁忌。


【药物相互作用】
对健康受试者研究表明,凯特瑞与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。
对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究,但常规剂量下凯特瑞与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外,对体外人微粒体研究表明凯特瑞对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢)的作用没有影响。


【药物过量】
对于凯特瑞中毒尚无特殊解毒药,过量时需对症治疗。曾有报导一病人接受过30mg凯特瑞静脉治疗,患者除轻微头痛外并未观察到其它后遗症症状。


【规格】
3mg/3ml(以C18H24N4O计)


【贮藏】
安瓿应避光贮存于30℃以下,不能冷冻。
静脉用凯特瑞最好现用现配。配置好的药液(见用法与用量)或安瓿打开后的药液应于室温下、避光保存,保质期为24小时,24小时后不能再用。配置好的静脉用凯特瑞必须无菌保存。药品应放在小孩接触不到处。


【有效期】
3年


【生产企业】
SmithKline Beecham Pharmaceuticals


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