白血病药

马利兰(白消安片)

【药品名称】
通用名:白消安片
商品名:马利兰
英文名:Busulfan Tablets


【成分】
马利兰主要成分及其化学名称为:1,4-丁二醇二甲磺酸酯。
其结构式为:
分子式:C6H14O6S2
分子量:246.29


【性状】
马利兰为醣衣片,除去醣衣后,显白色。


【药理毒理】
属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂,为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开,通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA的结构与功能。马利兰的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制,主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制,对淋巴细胞的抑制很弱。


【药代动力学】
易经胃肠道吸收,口服吸收良好。吸收后很快自血浆消失反复给药可逐渐在体内蓄积。在体内水解为4-甲磺基氧丁醇,经环化作用变为4-羟呋喃等中间代谢产物。主要代谢在肝内进行。T1/2为2~3小时,主要经肾脏以代谢产物排出。


【适应症】
主要适用于慢性粒细胞白血病的慢性期,对缺乏费城染色体Ph1病人效果不佳。也可用于治疗原发性血小板增多症,真性红细胞增多症等慢性骨髓增殖性疾病。


【用法用量】
成人常用量:慢性粒细胞白血病,每日总量4~6mg/m2,每日一次。如白细胞数下降至20×109/L则需酌情停药。或给维持量每日或隔日1~2mg,以维持白细胞计数在10×109/L左右。


【不良反应】
可产生骨髓抑制。常见为粒细胞减少,血小板减少。严重者需及时停药。
长期服用或用药过大可致肺纤维化。可有皮肤色素沉着,高尿酸血症及性功能减退,男性乳房女性化,睾丸萎缩,女性月经不调等。白内障,多型红斑皮疹,结节性多动脉炎为罕见不良反应。曾有个别报导使用高剂量后出现癫痫发作;心内膜纤维化,并由此出现相应症状;以及少见的肝静脉闭锁。


【禁忌症】
马利兰有可能增加胎儿死亡及先天畸形的危险,因此在妊趁初期三个月内不能用此药。
既往对此药过敏的病人。


【注意事项】
慢粒白血病病人治疗时有大量细胞破坏,血及尿中尿酸水平可明显升高严重时可产生尿酸肾病;对有骨髓抑制,感染,有细胞毒药物或电疗史的病人也应慎用;治疗前及治疗中应严密观察血象及肝肾功的变化,及时调整剂量,特别注意检查血尿素氮、内生肌酐清除率、胆红素、丙氨酸转移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。服药应根据患者对药物的反应、骨髓抑制程度、个体差异而调整剂量。嘱病人多摄入液体并碱化尿液或服用别嘌呤醇以防止高尿酸血症及尿酸性肾病的产生。发现粒细胞或血小板迅速大幅度下降时应立即停药或减量以防止出现严重骨髓抑制。


【孕妇及哺乳期用药】
本药孕妇、哺乳妇女不宜服用。


【药物相互作用】
因为服用马利兰可增加血及尿中尿酸水平,故对有痛风病史的病人或服用马利兰后尿酸增高的患者可用抗痛风药物。


【药物过量】
没有药物可以对抗使用本药过量。


【规格】
2mg


【贮藏】
密封,在干燥处保存。


【生产企业】
The Wellcome Foundation Limited



 


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