肺癌

肺癌靶向药劳拉替尼在香港上市!克唑替尼、阿来替尼等耐药后的救命药

2020年2月底,一个重磅抗癌药在香港获批上市,它就是第三代ALK阳性肺癌靶向药——劳拉替尼。至此,治疗ALK基因突变阳性肺癌的一二三代靶向药都在中国上市了,分别是:

第一代:克唑替尼;

第二代:阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼(国内未上市);

第三代:劳拉替尼。

劳拉替尼的适应症

劳拉替尼,也被翻译成洛拉替尼,商品名:解码乐。劳拉替尼是美国辉瑞制药研发的一种高效、高选择性、脑渗透能力强的ALK和ROS1抑制剂。

劳拉替尼最突出的功效就是对抗肿瘤耐药,所有第一、二代ALK靶向药,包括克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼、布加替尼,产生耐药后疾病出现进展,都可以使用劳拉替尼治疗,能获得显著的疗效。

也就是说,劳拉替尼是第一、二代ALK靶向药物耐药之后的强效保底药物,是ALK阳性肺癌病人靶向治疗最后的底牌。

所以,劳拉替尼获批的适应症是:用于克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展;或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。

劳拉替尼对抗肿瘤耐药

ALK阳性肺癌患者的标准一线治疗药物是克唑替尼,但是大部分患者在接受克唑替尼治疗不到1年就会发生肿瘤耐药。

色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼作为第二代ALK阳性肺癌靶向药,对40%~50%的克唑替尼耐药患者有效。但是第二代靶向药治疗一段时间后,仍然会出现耐药。

第二代靶向药耐药后,长期以来都缺乏更有效的治疗手段,直到劳拉替尼的出现。

劳拉替尼对几乎所有ALK耐药突变都具有较好的抗癌作用。临床试验表明,既往接受过ALK抑制剂治疗后出现耐药的患者,使用劳拉替尼治疗,客观缓解率为46%,颅内客观缓解率为42%,中位无进展生存期约为9.6个月。

劳拉替尼对肺癌脑转移疗效显著

由于脑部周围有血脑屏障的保护,而克唑替尼很难通过血脑屏障进入脑部,因此克唑替尼对肺癌脑转移的效果很差。

劳拉替尼具有良好的血脑通透性,可以很好地通过血脑屏障,因此对肺癌脑转移具有更好的预防和治疗作用。

有一项临床试验研究了劳拉替尼对ALK或ROS1阳性进展期非小细胞肺癌患者的疗效,结果显示:

  • 初治患者的客观缓解率为90%,其中颅内病灶的客观缓解率为67%
  • 既往接受过克唑替尼患者的客观缓解率为70%,其中颅内病灶的客观缓解率为87%
  • 接受克唑替尼以外的ALK抑制剂患者的客观缓解率为32%,其中颅内病灶的客观缓解率为56%
  • 接受2~3种ALK抑制剂患者的客观缓解率为39%,其中颅内病灶的客观缓解率为53%

这项临床试验说明,不管患者接受过哪种或哪几种ALK靶向药的治疗,只要出现肺癌脑转移,使用劳拉替尼治疗的疗效都非常显著。

劳拉替尼的副作用

临床试验表明,劳拉替尼具有良好的安全性。劳拉替尼最常见的不良反应(≥20%)是水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、关节痛、情绪效应和腹泻。最常见的严重不良反应是肺炎(3.4%)、呼吸困难(2.7%)、发热(2%)、精神状态改变(1.4%)和呼吸衰竭(1.4%)。

期待劳拉替尼尽快在中国大陆获批上市,让更多患者受益!


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