胃肠道间质瘤

阿伐替尼片(泰吉华)说明书(适应症、用法用量、副作用和不良反应等)

【药品名称】

通用名称:阿伐替尼片

商品名称:泰吉华®, AYVAKIT®

英文名称:Avapritinib Tablets

【药品成份】

本品主要活性成份为阿伐替尼

化学名称:(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪基)嘧啶-5-基)-1-乙胺

化学结构式:

分子式:C26H27FN10

分子量:498.57

【药品性状】

本品为白色圆形(100mg规格)或椭圆形(200mg和300mg规格)薄膜衣片,除去包衣后显白色、类白色或黄色。片剂一面印有“BLU”字样、另一面印有“100”(100mg规格)或“200”(200mg规格)或“300”(300mg规格)字样。

【适应症】

本品适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。

【药品规格】

(1)100mg(2)200mg(3)300mg

【用法用量】

本品应在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。

患者选择:

使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到PDGFRA外显子18突变。

推荐剂量:

本品推荐口服剂量为300 mg,每日一次,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药。持续治疗,直至出现疾病进展或不可接受的毒性。请勿在距离下次计划给药时间不足8 小时前补服漏服剂量。

如果服用本品后发生呕吐,请勿补服,只需按预定时间继续服用下一剂。

避免本品与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免与中效CYP3A抑制剂合用,则将本品的起始剂量从300 mg每日一次降低至100 mg每日一次。

【副作用和不良反应】

根据临床试验结果,接受阿伐替尼治疗期间,最常见的副作用和不良反应包括:

恶心(45%)、疲乏(40%)、贫血(39%)、眶周水肿(33%)、面部水肿(27%)、高胆红素血症(28%)、腹泻(26%)、呕吐(24%)、外周水肿(23%)、流泪增加(22%)、食欲下降(21%)和记忆受损(20%)。23%的患者发生严重不良反应,最常见的严重不良反应为贫血(6%)和胸腔积液(1%)。

9.6%的患者发生导致永久停药的不良反应,这些不良反应最常见的是:

疲乏、脑病和颅内出血(均<1%)。48.7%的患者发生导致剂量下调的不良反应,包括贫血(8.7%)、疲乏(6.5%)、中性粒细胞计数降低(4.9%)、血胆红素升高(4.7%)、记忆受损(3.8%)、认知障碍(3.1%)、眶周水肿(2.4%)、恶心(2.2%)和面部水肿(2.2%)。

阿伐替尼在临床试验中全部的副作用和不良反应有:

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠:

目前尚无本品对孕妇影响的临床研究。基于动物试验结果及本品的作用机制,孕妇服用本品后,可能会对胎儿造成伤害。妊娠大鼠在器官形成期经口给予阿伐替尼,暴露量约为人体300 mg剂量下暴露量的2.7倍时,出现致畸性和胚胎毒性。妊娠期间禁止使用本品。

哺乳:

目前尚不明确本品是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄,故不能排除本品对哺乳婴儿的风险。本品治疗期间,必须停止哺乳。

【儿童用药】

目前尚无本品用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据。18岁以下儿童和青少年患者慎用本品。

【老年用药】

在NAVIGATOR临床研究中,接受本品治疗的204例患者中有40%的患者≥65岁,6%的患者≥75岁。老年患者的疗效与年轻患者相比总体无显著差异。

在研究NAVIGATOR和VOYAGER(N = 550)中,≥65岁患者所占比例为39%,≥75岁患者所占比例为9%。与年轻患者(< 65岁)相比,≥65岁患者报告导致减量(55% vs 45%)和停药(18% vs 4%)的不良反应比例较高。不论患者年龄,报告的不良反应类型相似。老年患者报告≥3级不良反应的比例高于年轻患者(63% vs 50%)。

建议老年患者应在医生指导下慎用本品,无需调整起始剂量。

【贮藏】

密闭,不超过25℃保存。

【包装】

高密度聚乙烯(HDPE)瓶包装,30片/瓶

【有效期】

24个月

【执行标准】

JX20210013

【上市许可持有人】

企业名称:Blueprint Medicines Corporation

注册地址:45 Sidney St, Cambridge, MA 02139 United States of America

【生产企业】

生 产 厂:Catalent Nottingham

生产地址:8 Nottingham Business Park, orchard place, Nottingham, Nottinghamshire NG86PX UNITED KINGDOM

包 装 厂:AndersonBrecon Inc.

包装地址:4545 Assembly Drive, Rockford, IL 61109

【境内联系机构】

名称:基石药业(苏州)有限公司

地 址:苏州工业园区星湖街218号生物纳米园A1楼北座二楼E168单元

电话号码:400-6030225


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