替西罗莫司Temsirolimus（特癌适）说明书（适应症、用法用量、不良反应）

药品名：替西罗莫司注射液

英文名：Temsirolimus

商品名：Torisel

台湾商品名：特癌适浓缩注射剂

适应症

1.治疗晚期肾细胞癌；患者需具有下列六个风险因子中至少三个以上因子： 距离初次诊断出肾细胞癌之时间未达一年；Karnofsky Performance Scale (KPS)介于60至70之间；血色素低于正常值；矫正后血钙值超过10 mg/dL；乳酸脱氢酉每(lactate dehydrogenase)超过1.5倍正常值上限；超过一个以上的器官有转移病灶；

2.被套细胞淋巴瘤(Mantle Cell Lymphoma, MCL)，用于曾经接受两种化疗处方治疗失败的成人被套细胞淋巴瘤。

用法用量

1.晚期肾细胞癌

针对治疗晚期肾脏癌，TORISEL的建议剂量是每周输注一次，每次输注剂量为25 mg，每次输注时间为30-60分钟。

TORISEL的疗程必须持续进行至已不再具任何临床效益或发生无法接受的毒性为止。

2.被套细胞淋巴瘤

以temsirolimus治疗被套细胞淋巴瘤的建议起始剂量为：每周治疗一次，每次输注剂量为175 mg，每次输注时间为30-60分钟，连续治疗三周；接着改以维持剂量接续治疗：每周治疗一次，每次输注剂量为75 mg，输注时间为30-60分钟。在起始剂量175 mg治疗期间，药物不良反应的发生率可能会显著增加，且大多数的病人可能必须调降剂量或将疗程延后。目前仍不清楚起始治疗剂量(175 mg)对于整体治疗成效的影响。

疑似不良反应之处置可能需要暂时中断及/或依据下表之规范降低temsirolimus 治疗剂量。若延后给药及/或医疗处置无法改善疑似之反应时，则应依据下表调降temsirolimus之剂量。

3.预防性处方

在每次开始输注TORISEL 30分钟前，都应先为病人静脉注射diphenhydramine 25-50 mg (或其他类似的抗组织胺药物)。

4.剂量调整/暂停治疗

当病人的绝对白血球数值(absolute neutrophil count, ANC)不足1,000/mm3、血小板(platelet)数值低于75,000/mm3、或因施打TORISEL而导致发生达NCI  CTCAE第三级(含)以上的副作用时，必须停止TORISEL的治疗。直到副作用均已消退至NCI  CTCAE第二级(含)以下时，才可以每周减少5 mg的剂量重新开始治疗；但TORISEL的剂量不可低于每周15 mg。

药品剂型与效价

每一盒TORISEL (temsirolimus)的包装中包含：Temsirolimus注射剂(浓度为25 mg/mL)，TORISEL药瓶中装有浓度为25 mg/mL的temsirolimus。药瓶中的装填量较标示量多出0.2 mL，这是为了确保能够抽取所需要的药量。

Temsirolimus注射剂的专用稀释溶液，其包装为1.8  mL/vial。为确保能够抽取适量的稀释剂，此药瓶中的装填量也超过标示量。

禁忌

对temsirolimus及其代谢产物(包括sirolimus)、polysorbate 80或TORISEL其他任何赋形剂过敏的病人禁止使用TORISEL。

不建议使用temsirolimus治疗合并有中重度肝功能异常的被套细胞淋巴瘤病人。

胆红素>1.5 x ULN的病患禁止使用TORISEL 。

警语与注意事项

注意：Temsirolimus的严重药物不良反应发生率与使用temsirolimus的剂量有关。接受temsirolimus 每周的起始剂量175 mg治疗被套细胞淋巴瘤的病人，必须严密监测病人的治疗反应，以决定是否要调降下次治疗的剂量或延后疗程。

1.过敏反应/输注反应

曾有在输注temsirolimus期间伴随发生过敏/输注反应的报告，包括但不局限于脸部潮红、胸部疼痛、 呼吸困难、低血压、窒息、意识丧失、过敏及严重过敏反应(anaphylaxis)。这些反应可能很快在初次输注时便会发生，但也可能会在后续的输注中发生。在整个输注期间都应严密监视患者，并随时备妥适当的支持性照护措施。所有发生严重输注反应的患者都应中断输注temsirolimus，并施以适当的治疗。

2.肝功能不全

治疗轻度肝功能不全的病患时应小心谨慎。Temsirolimus和其代谢物sirolimus的浓度在AST或胆红素 数值升高的病患中较高。若轻度肝功能不全(胆红素>1 – 1.5 x ULN，或AST>ULN但胆红素≤ULN) 之病患必须使用TORISEL时，应降低TORISEL剂量至15 mg/周。

3.血糖过高/葡萄糖耐受性不良

接受Temsirolimus注射剂治疗的病人可能会有血糖升高的现象。建议病人应向医师反应是否会常感到口渴，或是否有排尿次数或排尿量增加的情形。

4.感染症

因接受TORISEL治疗可能会降低病人的免疫机能，因此应密切观察有无发生感染的情形(包含伺机性感染)。在每周接受175 mg TORISEL治疗被套淋巴细胞瘤时，其感染症(包括第三级与第四级感染症)发生率比起较低剂量或其他传统化疗药物为高。

5.间质性肺部疾病

建议患者在开始使用TORISEL治疗之前先以肺部计算机断层扫瞄或胸部X光进行基础放射检查。建议严密追踪患者是否出现临床呼吸道症状。如果出现具临床意义的呼吸道症状，应考虑暂时停用TORISEL，直到症状消退或肺炎相关放射检查结果获得改善为止。

6.高血脂症

接受TORISEL注射剂治疗的肾细胞癌病人可能导致血中三酸甘油脂及胆固醇增加的现象。在使用TORISEL治疗之前或期间应监测血中胆固醇及三酸甘油脂。

7.肠道穿孔

曾有病人因接受TORISEL注射剂治疗而出现肠道穿孔并致命的个案报告。提醒病人如有新的腹部不适症状、腹痛加剧或血便时，应主动立即通知医护人员。

8.肾衰竭

曾有末期肾细胞癌病人接受TORISEL治疗后出现肾脏疾病急速恶化、甚至急性肾脏衰竭致死的个案；其中的部分病人是属于无法透析治疗的病人。

9.伤口愈合不良的并发症

在TORISEL治疗期间，可能会导致伤口愈合不良；因此在手术前后接受TORISEL治疗时，应 特别谨慎。

10.颅内出血

在接受TORISEL治疗及/或接受抗凝血剂治疗，若病人合并有中枢神经系统的肿瘤疾患(无论是 原发性或转移性)时，可能会增加颅内出血风险，甚至有致死的可能。

……

不良反应

由临床试验的资料中，确认可能与TORISEL治疗有关的严重药物不良反应可分为以下几项详情过敏反应/输注反应、肝功能不全、血糖过高/葡萄糖耐受性不良、感染症、间质性肺部疾病、高血脂症、肠道穿孔、肾衰竭、伤口愈合不良的并发症、颅内出血；因接受TORISEL治疗最常见的副作用(发生率≥30%)为皮疹、肌无力、黏膜炎、恶心、水肿以及缺乏 食欲等；最常见的临床生化检查异常项目(发生率≥30%)为贫血、高血糖、高血脂、高三酸甘油脂、 血中淋巴球数偏低、碱性磷酸酉每增加，血中肌酸酐偏高，低磷酸血症、血小板不足、天门冬胺酸转胺酉每增加与白血球减少等。

 

特殊人群

怀孕

具有怀孕能力的妇女应避免在接受TORISEL治疗期间以及治疗结束后的三个月内怀孕。

哺乳

目前并不清楚TORISEL是否会进入人体的乳汁，但由于动物试验显示sirolimus  (TORISEL的活性代谢物)具有致癌毒性，因此妇女在评估TORISEL治疗的必要性后，决定是否中断TORISEL治疗或终 止哺乳行为。

小孩

Temsirolimus用于儿童病人的资料有限。尚未建立患有晚期复发/难治型实体肿瘤的儿童病人，使用temsirolimus的疗效。

老年人

目前TORISEL应用于治疗65岁以上病人的个案数有限，尚无法评估老年人与年轻人接受TORISEL 的治疗的差异。根据第3期研究的结果，老年病患可能较容易发生某些不良反应，包括腹泻、水肿及肺炎。

肾功能不全的病人

目前尚未有TORISEL应用于治疗肾功能衰退病人的临床试验。

7肝功能不全的病人

在一项剂量调升的第一期临床试验中，针对110位肝功能正常或不同程度之肝功能不全(以AST和bilirubin数值定义)及肝移植的病患进行TORISEL的评估(见表四)。在试验当中，中度及重度肝功能 不全的病患发生不良反应及死亡(包括因疾病恶化的死亡)的比率较高。

药物过量

目前治疗静脉注射过量TORISEL并没有的特殊方式；曾有癌症病人在第一期与第二期临床试验中接受多次静脉注射TORISEL 220 mg/m2。若注射TORISEL剂量高于25 mg时，可能引起的严重不良反应包括血栓、肠穿孔、间质性肺部疾病(interstitial lung disease；ILD)、癫痫症、精神疾病等，且发生率与剂量有关。

性状

Temsirolimus是透过抑制细胞内讯息传递因子mTOR (哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)的抗肿瘤药物。Temsirolimus为白色至灰白色粉末，分子式为C56H87NO16，分子量1030.30，不吸湿，也没有离子解  离官能基，不溶于水，可溶于酒精，且溶解度与pH值无关。

活性成分

temsirolimus (25 mg/mL)

药品保存

每盒药品包装中包括：每个单一包装里附有一瓶单次使用的temsirolimus 25 mg/mL，以及一瓶1.8 mL的专用稀释剂。药品必须存放在摄氏2-8°C (36-46°F)的环境中避光保存。

版本：USPI 201607-1

 

药品制造厂：Pierre Fabre Medicament Production

地 址：Avenue du Bearn F-64320 Idron, France.

溶剂制造厂：Wyeth Lederle S.r.l

地 址：Via Franco Gorgone, Zona Industriale, IT-95100, Catania, Italy

药品包装厂：Wyeth Lederle S.r.l

地 址：Via Franco Gorgone, Zona Industriale, IT-95100, Catania, Italy

药 商：美商惠氏药厂(亚洲)股份有限公司台湾分公司地 址：新北市淡水区中正东路二段177号。

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