白血病

留可然(苯丁酸氮芥片)

【药品名称】
通用名称:苯丁酸氮芥片
商品名称:留可然
英文名称:Chlorambucil Tablets


【成分】
留可然主要成分为苯丁酸氮芥。


【性状】
留可然为白色或类白色纸型片。


【药理作用】
留可然属氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作用,干扰DNA和RNA的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的细胞敏感,特别对G1期与M期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选择性控制作用。


【药代动力学】
口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢产物苯乙酸氮芥于用药后2~4小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期1~2小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。24小时内60%的药物随尿排出,其中90%为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长留可然的临床作用时间。


【适应症】
霍奇金病,数种非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症,晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。


【用法用量】
每日0.1~0.2mg/kg(6~10mg)或(4~8mg/m2),每日1次或分3~4次口服,连用3~6周,1疗程总量可达300~500mg。


【不良反应】
骨髓抑制:属中等程度,主要表现为白细胞减少,对血小板影响较轻,但大剂量连续用药时可出现全血象下降。胃肠道反应:较轻,多为食欲减退、恶心,偶见呕吐。生殖系统反应:长期应用留可然可致精子缺乏或持久不育,月经紊乱或停经。其他少见的不良反应尚包括中枢神经系统毒性、皮疹、脱发、肝损害及发热等,长期或高剂量应用可导致间质性肺炎。


【禁忌】
凡有严重骨髓抑制、感染者禁用,有痛风病史、泌尿道结石者慎用。对留可然过敏者禁用。


【注意事项】
留可然给药时间较长,疗效及毒性多在治疗3周以后出现,故应密切观察血相变化,并注意蓄积毒性。


【相互作用】
尚不明确。


【孕妇及哺乳期妇女用药】
留可然有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。


【贮藏】
贮存于2℃至8℃的干燥环境中。


【有效期】
36个月


【规格】
2mg


【生产企业】
德国Excella GmbH


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