胃癌药

胃癌药替吉奥(维康达)与5-FU(5-氟尿嘧啶)

替吉奥胶囊,又称为S-1氟特嗪胶囊,国产名维康达,是一个很有前景的新型氟尿嘧啶类口服抗癌药物,临床上主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。该药最早由日本研发上市,目前已被日本批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等肿瘤疾病,具有很高的单药有效率,目前在日本晚期胃癌的化疗中有80%以上的病例使用替吉奥胶囊,治疗有效率(CR+PR)可达44.6%以上。

另外,5-FU(5-氟尿嘧啶)的临床应用已有40多年的历史,至今仍为胃肠道等多种肿瘤的首选药物,但该药仍有一些不足之处,限制了其临床应用,主要表现为:①体内半衰期短,成非线性消除,难以取得客观稳定疗效;②毒副反应大,主要为胃肠道和骨髓毒性反应。

基于5-FU药物动力学上的缺陷及其作用机制,国内外优秀科学家进行了大量工作,设计了多种药物治疗方案,已达到提高其治疗效果,减少毒副反应的目的。S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。其中替加氟具有优良的口服生物利用度,能在体内转化为5-Fu,从而增强抗肿瘤活性;与此同时,氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。两种生化调节剂共同发挥作用使患者体内能够达到较高的5-Fu血药浓度,提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。


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