胃癌药替吉奥（维康达）与5-FU（5-氟尿嘧啶）

替吉奥胶囊，又称为S-1氟特嗪胶囊，国产名维康达，是一个很有前景的新型氟尿嘧啶类口服抗癌药物，临床上主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。该药最早由日本研发上市，目前已被日本批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等肿瘤疾病，具有很高的单药有效率，目前在日本晚期胃癌的化疗中有80%以上的病例使用替吉奥胶囊，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%以上。

另外，5-FU（5-氟尿嘧啶）的临床应用已有40多年的历史，至今仍为胃肠道等多种肿瘤的首选药物，但该药仍有一些不足之处，限制了其临床应用，主要表现为：①体内半衰期短，成非线性消除，难以取得客观稳定疗效；②毒副反应大，主要为胃肠道和骨髓毒性反应。

基于5-FU药物动力学上的缺陷及其作用机制，国内外优秀科学家进行了大量工作，设计了多种药物治疗方案，已达到提高其治疗效果，减少毒副反应的目的。S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。其中替加氟具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu，从而增强抗肿瘤活性；与此同时，氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。两种生化调节剂共同发挥作用使患者体内能够达到较高的5-Fu血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。

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