安曲希(亚叶酸钙片)

【药品名称】
通用名：亚叶酸钙片
英文名：CalciumFolinateTablets

【主要成分】
安曲希主要成分：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
分子式：C20H21CaN7O7?5H2O
分子量：601.61

【性状】
安曲希为微黄色或淡黄色片。

【药理作用】
安曲希为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制DNA的合成。安曲希进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。安曲希可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

【药代动力学】
安曲希口服后易于吸收，（1.72±0.8）小时后，血清还原叶酸达峰值，药物作用持续3～6小时；经肝和肠粘膜作用后安曲希代谢为5-甲基四氢叶酸，口服后代谢较肌注快而充分，80%～90%经肾排出，5%～8%随粪便排泄。

【适应证】
（1）主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
（2）用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
（3）由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
（4）与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

【用法用量】
（1）作为甲氨喋呤的「解救」疗法，一般采用的剂量为5～15mg，口服每6～8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
（2）作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5～15mg，视中毒情况而定。
（3）用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。
（4）与氟尿嘧啶合用时，口服20～30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。

【不良反应】
很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】
禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

【注意事项】
（1）初次使用安曲希，应在有经验医师指导下用药。
（2）安曲希不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨喋呤24～48小时后应用安曲希。
（3）当患者有下列情况者，安曲希应慎用于甲氨喋呤的「解毒」治疗；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，安曲希剂量要加大。
（4）接受大剂量甲氨喋呤而用安曲希「解救」者应进行下列各种实验室监测：①治疗前测肌酐清除率；②应用甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整安曲希剂量和应用时间；当甲氨喋呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；③应用甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%，提示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。

【药物相互作用】
安曲希较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

【贮藏】
遮光，严封，置阴凉处保存。

【生产企业】
Orion Corporation

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