结直肠癌药

安曲希(亚叶酸钙片)

【药品名称】
通用名:亚叶酸钙片
英文名:CalciumFolinateTablets


【主要成分】
安曲希主要成分:亚叶酸钙。其化学名称为:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
分子式:C20H21CaN7O7?5H2O
分子量:601.61


【性状】
安曲希为微黄色或淡黄色片。


【药理作用】
安曲希为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制DNA的合成。安曲希进入人体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应。安曲希可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度,逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜反应,但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。


【药代动力学】
安曲希口服后易于吸收,(1.72±0.8)小时后,血清还原叶酸达峰值,药物作用持续3~6小时;经肝和肠粘膜作用后安曲希代谢为5-甲基四氢叶酸,口服后代谢较肌注快而充分,80%~90%经肾排出,5%~8%随粪便排泄。


【适应证】
(1)主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
(2)用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
(3)由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。
(4)与氟尿嘧啶联合应用时,用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。


【用法用量】
(1)作为甲氨喋呤的「解救」疗法,一般采用的剂量为5~15mg,口服每6~8小时一次,连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨喋呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。
(2)作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒,每日口服剂量5~15mg,视中毒情况而定。
(3)用于巨幼细胞贫血,每日口服15mg。
(4)与氟尿嘧啶合用时,口服20~30mg/m2体表面积,在氟尿嘧啶用药半小时后口服。


【不良反应】
很少见,偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。


【禁忌】
禁用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。


【注意事项】
(1)初次使用安曲希,应在有经验医师指导下用药。
(2)安曲希不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)同时使用,以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨喋呤24~48小时后应用安曲希。
(3)当患者有下列情况者,安曲希应慎用于甲氨喋呤的「解毒」治疗;酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出;病情急需者,安曲希剂量要加大。
(4)接受大剂量甲氨喋呤而用安曲希「解救」者应进行下列各种实验室监测:①治疗前测肌酐清除率;②应用甲氨喋呤大剂量后每12~24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整安曲希剂量和应用时间;当甲氨喋呤浓度低于5×10-8mol/L时,可以停止实验室监察;③应用甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,如用药后24小时血清肌酐量大于治疗前50%,提示有严重肾毒性,要慎重处理;④甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗。


【药物相互作用】
安曲希较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用,可影响抗癫痫作用。


【贮藏】
遮光,严封,置阴凉处保存。


【生产企业】
Orion Corporation


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