- 通用名称：硫酸氢司美替尼胶囊
- 商品名称：科赛优®/KOSELUGO®
- 英文名称：Selumetinib Hydrogen Sulfate Capsules
- 汉语拼音：Liusuanqing Simeitini Jiaonang
成份
- 本品活性成分为硫酸氢司美替尼，化学名称为5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-6-[(2-羟乙氧基)氨基甲酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-3-硫酸氢盐，分子式为C17H17BrClFN4O7S，分子量为555.76。
- 辅料为维生素 E 琥珀酸聚乙二醇酯、羟丙甲纤维素空心胶囊、羟丙甲纤维素。
性状
- 本品为白色或类白色胶囊，胶囊帽与胶囊体连接处有封边，胶囊帽上用黑色油墨印有“SEL 10”字样（10mg 规格）；或蓝色胶囊，胶囊帽与胶囊体连接处有封边，胶囊帽上用黑色油墨印有“SEL 25”字样（25mg 规格）。内容物为白色至淡黄色蜡状固体。
适应症
- 本品适用于 3 岁及 3 岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的 I 型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者。
规格
- 按 C17H15BrClFN4O3计 （1）10 mg （2）25mg。
用法用量
- 本品应在具有诊断和治疗 I 型神经纤维瘤病（NF1）相关肿瘤经验的医生指导下使用。
- 口服。本品应空腹服用，在给药前 2 小时和给药后 1 小时内不得摄入食物或除水以外的饮料。用水送服整粒胶囊。不得咀嚼、溶解或打开胶囊，这可能会影响药物释放和吸收。无法或不愿意整粒吞服胶囊的患者不得服用本品。应在开始治疗前评估患者吞咽胶囊的能力。
- 本品按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为25mg/m2，每日口服两次（约每12小时 1 次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m2），并四舍五入至最接近的 5mg或 10mg 剂量（单次最高剂量为 50mg）。可合并使用不同规格的本品胶囊以达到所需剂量。
- 只要观察到临床获益便可持续使用本品治疗，直至丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。
- 本品在 18 岁以上患者的数据有限，不适用于接受本品作为初始治疗的成人患者。儿童患者是否可继续治疗至 18 岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。
- 如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于 6 小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服。患者应按计划接受下一次给药。
- 考虑个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用本品。推荐的减量方案见说明书中的表 2，每日剂量可能会按不同规格分为两次用药或每日一次用药。两次减量后，如果患者仍无法耐受本品，则永久停药。
- 应避免与强效或中效的 CYP3A4 或 CYP2C19 抑制剂联合使用，并考虑其他可替代药物。如必须联合使用强效或中效的 CYP3A4 或 CYP2C19 抑制剂，推荐的本品剂量调整方案见说明书中的表 4。
- 本品用于轻度、中度、重度肾功能不全或终末期肾病（ESRD）患者时不建议调整剂量。本品用于轻度肝功能不全患者时，不建议调整剂量。中度肝功能不全患者的起始剂量应降低至 20mg/m2体表面积，每日两次。重度肝功能不全患者禁用本品。
- 在亚洲成人受试者中观察到全身暴露量增加，但按体重校正后的暴露范围与西方受试者有相当大的重叠。对于亚洲儿童患者，不建议对起始剂量进行具体调整，但应密切监测这些患者的不良事件。
- 尚无本品用于 3 岁以下儿童的临床研究资料。
副作用
根据临床试验的结果，硫酸氢司美替尼胶囊最常见的不良反应是胃肠道反应、皮肤反应、肝功能异常、血液学异常、眼部毒性和心脏毒性。其中，胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，可能导致脱水、电解质紊乱和营养不良。皮肤反应包括皮疹、甲沟炎、毛发变化等，可能影响患者的外观和心理。肝功能异常表现为转氨酶升高，可能反映肝细胞损伤。血液学异常包括白细胞减少、贫血、血小板减少等，可能增加感染、出血和贫血的风险。眼部毒性包括视网膜色素上皮脱离、中心性浆液性视网膜病变和视网膜静脉闭塞等，可能导致视力下降或失明。心脏毒性表现为左心室射血分数降低，可能导致心力衰竭或心源性休克。
为了预防和减轻硫酸氢司美替尼胶囊的不良反应，患者和医生应遵循以下原则：
- – 在开始治疗前，应评估患者的基线情况，包括肝功能、肾功能、心功能、血液学指标、眼科检查等，以确定是否适合使用该药物。
- – 在治疗期间，应定期监测患者的不良反应体征和症状，以及相关的实验室检查，以及时发现和处理异常。
- – 在治疗期间，应避免与可能影响该药物代谢或增加不良反应风险的其他药物或物质联合使用，如CYP3A4或CYP2C19的抑制剂或诱导剂、胃酸还原剂、维生素E、抗凝药或抗血小板药物等。
- – 在治疗期间，应按照医嘱正确服用该药物，空腹服用，不得咀嚼、溶解或打开胶囊，用水送服，避免食物或饮料的干扰。
- – 在治疗期间，应根据不良反应的严重程度，及时调整该药物的剂量或给药间隔，或暂停、减量或永久停药，以保证患者的安全性和耐受性。
- – 在治疗期间，应给予患者必要的对症支持治疗，如止吐、止泻、抗过敏、抗感染、输液、输血、营养支持等，以缓解不良反应的影响。
- – 在治疗期间，应告知患者可能出现的不良反应，以及如何应对和预防，增强患者的自我管理能力和依从性。
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