注射用帕米膦酸二钠(阿可达)

【药品名称】
通用名：注射用帕米膦酸二钠
商品名：阿可达

【成分】
帕米膦酸二钠 Pamidronate disodium

【性状】
阿可达化学名为氨羟丙基二磷酸二钠，是二钠-3-氨基-羟基亚丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作为赋型剂。

【药理作用】
本药是破骨细胞性骨溶解抑制剂。它与羟基磷灰石结晶体结合，抑制这些结晶体在体外的形成和溶解。在体内对破骨细胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于这些物质连结到矿物质性的骨基质上。本药能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一层保护膜，阻止破骨前体细胞吸附于骨及随后被转化成为成熟的破骨细胞的过程。在大多数高钙血症病人中，本药通过降低血清钙水平，改善肾小球滤过率，并减低血清肌酐水平。

【药代动力学】
在骨转移的病人，当以60 mg的剂量，超过1小时恒速静脉滴注时，帕米膦酸钠的平均峰浓度达到9.25 nmol/mL。在患Paget’s病的病人，当以15 mg/hr恒速滴注本药30 mg时，产生大约3-4 nmol/mL的稳态血浆水平。在人体，54%的本药与血浆蛋白结合。如果钙浓度超过正常水平，结合部分会增高。部分滴注的帕米膦酸钠将不经肾排泄，而结合到血管外组织。输注60 mg后1-5小时，本药平均血浆半衰期为0.62小时。在静脉滴注期间，平均肾廓清率为69 mL/分。在肿瘤病人，静脉滴注60 mg后0-72小时，原型物质的总的尿排泄量为输注剂量的47-55%。在有轻度肾功能损害的病人，本药的清除率与肌酐清除率相关。尚未发现肝功能异常对本药代谢有影响。单次用药后解除临床症状的起效时间为2-7天，一般为3天。作用持续时间从10天到1年不等，平均为28天，其中治疗肿瘤性骨溶解持续时间大于1个月，多为5-6个月。治疗肿瘤性高钙血症的持续时间为3周到数月。

【适应症】
恶性肿瘤及其骨转移引起的高钙血症及骨质破坏溶解，消除疼痛，改善运动能力，减少病理性骨折，减少患者对电疗的要求。可延缓骨溶解性病变的发展，而对有关合并症（如骨折、死亡率）没有作用。Paget’s病的骨病变及多种原因引起的骨质疏松症。

【用法用量】
成人及老年病人：一般用量是30-90 mg加入0.9%生理盐水或5%葡萄醣250-500 mL中，静脉点滴1-4小时以上。用于一个疗程的治疗总量取决于病人治疗前的血清钙水平。
总量可以1次滴注，亦可在2-4日中分次滴注。每个疗程的最大总量为90 mg。治疗肿瘤引起的高钙血症，滴注速率不应超过15-30 mg/2小时，在滴注溶液中，本药的浓度不应大于15 mg/125 mL。注射后24-48小时，血清钙水平明显下降，在多数情况下，3-7天内可获得正常的血钙水平。若血钙未达正常，可重复治疗直至血钙降至正常，但随着疗程次数的增多，疗效会减低。

【不良反应】
有时出现一过性感冒样症状，一般在输液后3 – 24小时发生，持续24小时，再次输入时，很少再次发生同样症状。此外还可见发热，寒战，头痛，肌肉酸痛，胃肠道反应如厌食、腹痛、便秘或腹泻。偶可发生过敏反应，静脉滴注部位的局部反应。淋巴细胞、血小板减少和低钙血症。

【禁忌症】
对本药或其它二磷酸盐过敏者。

【警告】
本药不应用于儿童。

【注意事项】
严重肾功能损害者、心血管疾病者及驾驶员慎用。本药不可一次静脉推注。不应将本药与其它二磷酸盐合用于治疗高钙血症。治疗期间应定期检查血清电解质，尤其是钙和磷，血小板数以及肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
目前尚无在孕妇和儿童中使用本药的经验，妊娠及哺乳妇女慎用。

【药物过量】
尚未有用药过量的报导，大量使用时可见轻度及暂时性低钙血症，唯一的症状是轻度麻痹，应对病人进行密切监测，如出现明显的低钙血症，应静脉滴注葡萄醣酸钙治疗。

【用药须知】
15 mg干粉应以注射用水配制至5 mL，30 mg干粉应以注射用水配制至10 mL，稀释后缓慢滴注。不应将本药加入含钙的溶液中滴注。

【贮藏/有效期】
防潮保存，配制好的溶液室温中保持稳定24小时，有效期3年。

【生产企业】
Novartis Pharma Stein AG

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