立可林(亚叶酸钙注射液)

【药品名称】
商品名：立可林
通用名：亚叶酸钙注射液
英文名：CALCIUM FOLINATE INJECTION

【成分】
立可林主要成分为：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基] 苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

【适应症】
1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
2．作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。立可林临床常用于预防甲氨喋呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3．于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

【性状】
立可林为黄色、澄明的水溶液。

【规格】
100mg/10ml/支

【药理毒理】
立可林为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨喋呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨喋呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸从而抑制DNA的合成。立可林进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨喋呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨喋呤神经毒性则无明显作用。

【药代动力学】
立可林肌注后，血清峰值需0.71～0.09小时，血清还原叶酸为3.5小时，药物作用持续3 －6小时。经肝和肠粘膜作用后立可林代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，少量随粪便排泄。

【用法用量】
1.用于5-Fu合用增效，每次20-500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。
2.作为甲氨喋呤的「解救」疗法，立可林剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9 mg-15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共享12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9 mg-15mg，视中毒情况而定。

【不良反应】
很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。

【禁忌】
恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

【注意事项】
1．当患者有下列情况者，立可林应谨慎用于甲氨喋呤的「解救」治疗：酸性尿（pH小于7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，立可林剂量要加大。
2．接受大剂量甲氨喋呤而用立可林「解救」者应进行下列各种实验监察：
1)治疗前观察肌酐廓清试验；
2)甲氨喋呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲 氨喋呤浓度，以调整立可林剂量;当甲氨喋呤浓度低于5’10-8mol/L时,可以停止实验室监察；
3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定 血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前 50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)；
5)立可林不宜与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后24-48小时再启用立可林，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用立可林。
4．立可林应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

【药物相互作用】
立可林较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

【贮藏】
遮光，2－8C保存。

【生产企业】
澳大利亚FH科鼎医药有限公司

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